Beetasalpaajat hypertensioon

Yksi suosituimmista ja erittäin tehokkaista farmakologisista ryhmistä olennaisen ja oireenmukaisen hypertension hoidossa pidetään perinteisesti beetasalpaajina.

Nämä lääkkeet auttavat paitsi vähentämään tehokkaasti verenpainetta, kun ne saavuttavat kohonneita arvoja, mutta auttavat myös vähentämään sykettä ja riittävää määrää.

Mitä ovat beta- ja alfa-salpaajat

Valmisteita, jotka luokitellaan adrenergisten salpaajiksi, puolestaan ​​luokitellaan useisiin alaryhmiin ja tämä huolimatta siitä, että niitä kaikkia voidaan tehokkaasti käyttää painehäviöiden hoidossa.

Alfa-salpaajat ovat biokemiallisesti aktiivisia aineita, jotka vaikuttavat alfa-reseptoreihin. Ne on otettu välttämättömiin ja oireisiin verenpainetautiin. Pillereiden ansiosta alukset ovat laajentuneita, minkä vuoksi niiden vastustuskyky perifeerille heikkenee. Tämän vaikutuksen vuoksi verenkiertoa helpotetaan suuresti ja paine nousee. Lisäksi alfa-salpaajat johtavat haitallisen kolesterolin ja rasvan määrän vähenemiseen veressä.

Beetasalpaajat luokitellaan myös kahteen ryhmään:

  1. Ne toimivat vain tyypin 1 reseptoreilla - tällaisia ​​lääkkeitä kutsutaan yleensä valikoiviksi.
  2. Lääkkeitä, jotka vaikuttavat molempiin hermopäätteisiin - niitä kutsutaan jo ei-valikoiviksi.

Huomaa, että toisen tyyppiset adrenergiset salpaajat eivät vähiten häiritse reseptorien herkkyyttä, jonka kautta ne ymmärtävät kliinisen vaikutuksensa.

Kiinnittäkää huomiota siihen, että sykelukemisnopeuden vuoksi beetasalpaajia voidaan käyttää ei-välttämättömän hypertension hoitoon vaan myös sepelvaltimotaudin oireiden poistamiseen.

luokitus

Beta-1: n ja beeta-2: n vallitsevaan vaikutukseen perustuvat adrenoreseptorit, beetasalpaajat, luokitellaan seuraavasti:

  • Cardio-selektiiviset (näihin kuuluvat Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • Cardio-selektiiviset (beetasalpaajat - luettelo hypertension lääkkeistä on seuraava: propranololi, nadololi, timololi, metoprololi).

Toinen luokitus on molekyylin rakenteen biokemiallisten ominaisuuksien mukaan. Tämän lääkeryhmän edustajat luokitellaan kolmeen ryhmään niiden kykyä liuottaa lipideihin tai veteen:

  1. Lipofiilisten beetasalpaajien (oksprenololi, propranololi, alprenololi, karvediloli, metaprololi, timololi) - hyvin usein suositellaan pieninä annoksina maksan ja kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan vaikeissa vaiheissa.
  2. Hydrofiiliset beetasalpaajat (joukossa ovat Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Käytetään vähemmän kehittyneissä vaiheissa.
  3. Amfifiiliset salpaajat (edustajat - Atsebutololi, bisoprololi, betaksololi, pindololi, Celiprolol) - tämä ryhmä on saanut suurimman jakelun johtuen sen laaja-alaisesta toiminnasta. Amfifiilisiä salpaajia käytetään useimmiten GB: ssä ja CHD: ssä ja tämän patologian eri variaatioissa.

Monet ovat kiinnostuneita siitä, että lääkkeet (beetasalpaajat tai alfa-salpaajat) hypertensioon toimivat paremmin. Tosiasia on, että beetasalpaajat, joilla on suuri selektiivisyys eli selektiiviset selektiiviset vaikutukset terapeuttisissa annoksissa (luettelo - bisoprololi, metaprololi), soveltuvat paremmin verenpainetta alentavan syndrooman lievittämiseen pitkään aikaan (toisin sanoen systemaattiseen käyttöön). ).

Jos tarvitaan vaikutusta, jonka kesto ilmenee lyhyesti (indikaattorikestävä GB, jos on kiireellisesti pienennettävä verenpainetta sydän- ja verisuonitautien välttämiseksi), voit myös antaa alfa-salpaajia, joiden toiminta-mekanismi on edelleen erilainen kuin BAB.

Kardioselektiiviset beetasalpaajat

Kardioselektiiviset beetasalpaajat terapeuttisissa annoksissa osoittavat biokemiallista aktiivisuutta pääasiassa suhteessa beta-1-adrenoreseptoreihin. Tärkeä asia on, että beetasalpaajien annostuksen lisääntyessä niiden spesifisyys vähenee huomattavasti ja sitten kaikkein erittäin selektiivinen lääke estää molemmat reseptorit. On erittäin tärkeää ymmärtää, että selektiiviset ja ei-selektiiviset beetasalpaajat alentavat verenpainetasoja suunnilleen samalla tavalla, mutta sydänselektiivisten beetasalpaajien haittavaikutukset ovat huomattavasti pienemmät, ja niitä on helpompi yhdistää samanaikaisten patologioiden kanssa. Tyypillisiä erittäin kardiovaskulaarisia lääkkeitä ovat Metoprolol (kauppanimi - Egilok) sekä Atenolol ja Bisoprolol. Jotkut β-adrenergiset estäjät, kuten karvediloli, estävät paitsi β1- ja β2-adrenergisiä reseptoreita, mutta myös alfa-adrenergisiä reseptoreita, jotka joissakin tapauksissa kallistuvat kliinikon valintaan niiden suuntaan.

Sisäinen sympatomimeettiaktiivisuus

Joillakin beetasalpaajilla on luontainen sympatomimeettiaktiivisuus, joka on myös erittäin tärkeä. Tällaisiin lääkkeisiin kuuluvat pindololi ja acebutoli. Nämä aineet eivät käytännössä kuitenkaan vähennä tai pienentävät, mutta eivät erityisesti heikentyneen HR-indeksin, mutta ne estävät toistuvasti HR: n lisääntymisen esiintyvän fyysisen rasituksen tai beeta-adrenomimeettien vaikutuksen aikana.

Lääkkeillä, joilla on jollain tavoin sisäinen sympatomimeettiaktiivisuus, on selvästi osoitettu bradykardiaan, joka vaihtelee vakavasti.

On myös huomattava, että beetasalpaajien käyttö BCMA: n kanssa kardiologisessa käytännössä on kaventunut riittävästi. Nämä lääkkeet hankkivat niiden merkityksen pääsääntöisesti verenpainetta alentavien muodoiden hoitoon (tämä sisältää myös verenpaineen nousun raskauden aikana - oksprenololi ja pindololi).

Angienian potilailla tämän alaryhmän käyttö on merkittävästi rajoitettu, koska ne ovat vähemmän tehokkaita (suhteessa B-adrenergisiin salpaajiin ilman VSMA: ta) negatiivisten kronotrooppisten ja bathmotropiologisten vaikutusten aikaansaamiseksi.

Beeta-salpaajat BCMA ei pitäisi käyttää potilaille, joilla on akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä (ACS lyhyitä) ja post-MI potilaille, koska korkean riskin tihentää kardiogeenisen sairastuvuus ja kuolleisuus verrattuna beeta-salpaajien ilman BCMA. BCMA-lääkkeillä ei ole merkitystä sydämen vajaatoiminnan hoitoon.

Lipofiiliset lääkkeet

Kaikki lipofiiliset beetasalpaajat eivät ehdottomasti tule käyttää raskauden aikana - tätä ominaisuutta sanelee se, että ne suurelta osin tunkeutuvat istukan esteen sisään ja jo jonkin aikaa antamisen jälkeen heillä on epätoivottu vaikutus sikiöön. Näin ollen ottaen huomioon, että beetasalpaajia voidaan käyttää raskaana oleville naisille vain, jos riski on useita kertoja alhaisempi kuin odotettu hyöty, tarkasteltavien lääkkeiden kategoria ei ole ollenkaan sallittua.

Hydrofiiliset lääkkeet

Yksi hydrofiilisten lääkkeiden tärkeimmistä ominaisuuksista on niiden puoliintumisaika (esimerkiksi Atenololi erittyy elimistöstä 8-10 tunnin kuluessa), minkä ansiosta ne voidaan antaa 2 kertaa päivässä.

Mutta tässä on toinen piirre - kun otetaan huomioon, että tärkein taakka poistumisen aikana kuuluu munuaisiin, ei ole vaikeaa arvata, että ihmiset, jotka ovat kärsineet tämän elimen jatkuvan paineen kasvun aikana, eivät saa ottaa huumeita tältä ryhmältä.

Viimeisimmän sukupolven beta-salpaajat

Beetasalpaajaryhmä sisältää tällä hetkellä yli 30 kohdetta. Tarve sisällyttää ne sydän- ja verisuonitautien hoitoon (lyhyt CVD) on ilmeinen ja tilastolliset tiedot vahvistavat sen. Viimeisten 50 vuoden kardiologian kliinisen käytännön beetasalpaajien ottaneet vahvan aseman kulusta komplikaatioiden ehkäisyssä ja lääkehoidon eri muotojen ja vaiheiden verenpainetauti, sepelvaltimotauti, sydämen vajaatoiminta, metabolinen oireyhtymä (MS), samoin kuin eri alkuperää muotoja takyarytmioita kuten kammion ja supraventrikulaariset.

Yleisesti hyväksyttyjen standardien vaatimusten mukaisesti kaikissa yksinkertaisissa tapauksissa hypertension hoito aloitetaan beetasalpaajista ja ACE: n estäjistä, mikä moninkertaistaa AMI: n ja muiden alkuperää olevien sydän- ja verisuonitautien riskin.

Kulissien takana uskotaan, että parhaat beetasalpaajat ovat nykyään sellaisia ​​lääkkeitä kuin bisoprololi, karvediloli; Metoprololisukkinaatti ja nebivololi.

Katsokaa, että vain hoitavalla lääkärillä on oikeus nimetä beetasalpaaja.

Joka tapauksessa on suositeltavaa valita vain uuden sukupolven lääkkeet. Kaikki asiantuntijat ovat yhtä mieltä siitä, että ne aiheuttavat vähäisiä haittavaikutuksia ja auttavat selviytymään tehtävistä, joka ei missään tapauksessa johda elämänlaadun heikkenemiseen.

Käyttö sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksiin

Tämän ryhmän valmisteita käytetään aktiivisesti sekä GB: n että symptomaattisen hypertension hoidossa samoin kuin takykardia, rintakipuja ja jopa eteisvärinää. Mutta ennen kuin otat sen, sinun pitäisi kiinnittää joitakin melko epäselviä ominaisuuksia näiden lääkkeiden:

  • Beetasalpaajat (lyhennetty BAB) estävät suuresti sinus-solmun kyvyn tuottaa impulseja, jotka johtavat sykkeen nousuun ja aiheuttavat siten sinusbradykardia - hidastaen pulssiarvon alle 50 min. Tämä sivuvaikutus on vähäisemmäksi BAB: issä, joilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus.
  • Kiinnittäkää huomionne siihen, että tämän ryhmän lääkkeet, joilla on suuri todennäköisyys, voivat johtaa atrioventrikulaariseen saartoon eriasteisesti. Lisäksi ne vähentävät huomattavasti sydämen supistumisvoimaa - toisin sanoen niillä on myös kielteinen kylpymotrooppinen vaikutus. Viimeksi mainittu on vähemmän verrattavissa BAB: ssä vasodilatoivilla ominaisuuksilla.
  • BAB alentaa verenpainetta. Tämän ryhmän huumeet aiheuttavat perifeeristen alusten todellisen kourun. Tästä johtuen raajojen jäähdytys voi ilmetä Raynaudin oireyhtymän tapahtuessa, kun sen negatiivinen dynamiikka havaitaan. Nämä haittavaikutukset ovat käytännöllisesti katsoen vailla lääkkeitä, joilla on vasodilatoivia ominaisuuksia.
  • BAB vähentää merkittävästi munuaisten verenkiertoa (lukuun ottamatta Nadololia). Koska perifeerisen verenkierron laatu heikkenee, näiden lääkkeiden käyttö aiheuttaa harvoin vakavia yleisiä heikkouksia.

Angina Stressi

Useimmissa tapauksissa BAB on vaihtoehtoinen hoito angina pectoriksen ja sydänkohtausten hoitoon. Katsovat, että toisin kuin nitraatit, nämä lääkkeet eivät aiheuta suvaitsevaisuutta ollenkaan pitkäaikaisessa käytössä. BAB voi kerääntyä merkittävästi kehoon, mikä sallii jonkin ajan kuluttua hieman pienentää lääkkeen annostusta. Lisäksi nämä työkalut suojaavat täydellisesti sydänlihasten itse, ennusteen optimoimalla vähentämällä toistuvan AMI: n manifestin riskiä.

Kaikki BAB: n antianginaalinen aktiivisuus on suhteellisen sama. Heidän valintansa perustuvat seuraavat edut, joista jokainen on erittäin tärkeä:

  • vaikutus kesto;
  • huomattavien sivuvaikutusten puuttuminen (kun kyseessä on pätevä käyttö);
  • suhteellisen alhaiset kustannukset;
  • mahdollisuus yhdistää muiden lääkkeiden kanssa.

Hoidon kesto alkaa suhteellisen pienellä annoksella ja se kasvaa asteittain tehokkaaksi. Annostus valitaan niin, että lepotilassa oleva sydämen lyöntitiheys ei ole pienempi kuin 50 minuuttia minuutissa ja CAD-taso ei laske alle 100 mmHg. Art. Odotetun terapeuttisen vaikutuksen alkamisen jälkeen (rintakipu-iskujen esiintymisen lopettaminen, toleranssin normalisointi vähintään keskimäärin), annos tietyn ajanjakson aikana vähenee vähimmäisteholle.

BAB: n positiivinen vaikutus on erityisen havaittavissa, jos angina pectoris yhdistetään sinusitakardialla, oireinen hypertensio, glaukooma (kohonnut silmänpaine), ummetus ja mahalaukun refluksi.

Sydäninfarkti

AMI: n farmakologisen ryhmän BAB-lääkkeet ovat kaksinkertaisia ​​hyötyjä. AMI: n ilmenemisen jälkeiset ensimmäiset tuntit vähentävät sydänlihaksen happea ja parantavat sen antamista, vähentävät merkittävästi kipua, lisäävät nekroottisen alueen rajaamista ja vähentävät mahalaukun rytmihäiriöitä, jotka välittömästi uhkaavat ihmisen elämää.

BAB: n pitkäaikainen käyttö vähentää sydänkohtauksen toistumisen riskiä. On jo tieteellisesti todistettu, että BAB: n suonensisäinen injektio ja sen jälkeen siirtyminen "pilleriin" vähentää merkittävästi kuolleisuutta, verenkiertohäiriön riskiä ja toistuvan kuolemattomien sydän- ja verisuonitautien katkoksia 15 prosentilla. Jos varhaista trombolyysiä tehdään hätätilanteessa, BAB ei vähennä kuolleisuutta, vaan vähentää huomattavasti angina pectoriksen riskiä.

Mitä tulee nekroosin rajausvyöhykkeen muodostumiseen sydänlihassa, BAB, joka ei ole itsessään sympatomimeettinen aktiivisuus, vaikuttaa voimakkaimmin vaikutukseen. Siksi olisi edullista käyttää sydänselektiivisiä aineita. Ne ovat erityisen tehokkaita sydäninfarktin yhdistämiseen verenpainetautiin, sinuskykardiaalisuuteen, angina pectoriksen jälkeiseen infarktiin ja AF: n tasyyskologiseen muotoon. BAB voidaan määrätä välittömästi potilaan sairaalahoitoa varten edellyttäen, että absoluuttisia vasta-aiheita ei ole. Jos haittavaikutuksia ei ole havaittu, näiden lääkkeiden hoito jatkuu vähintään vuoden kuluttua AMI: n kärsimyksestä.

Krooninen sydämen vajaatoiminta

Beetasalpaajilla on monisuuntaisia ​​vaikutuksia, minkä vuoksi heistä on eräs valittavista lääkkeistä tässä tilanteessa. Alla on ne, joilla on suurin arvo pidätettäessä CHF:

  • Nämä lääkkeet parantavat merkittävästi sydämen pumppaustoimintaa.
  • Beetasalpaajat vähentävät hyvin norepinefriinin suoraa myrkyllistä vaikutusta.
  • BAB vähentää merkittävästi sydämen lyöntitiheyttä, mikä samanaikaisesti johtaa diastolin pidentämiseen.
  • Niillä on merkittävä rytmihäiriölääke.
  • Lääkkeet pystyvät estämään vasemman kammion remodelingin ja diastolisen toimintahäiriön.

Erityisen tärkeä oli BAB: n hoito sen jälkeen, kun yleisesti hyväksytty teoria, joka selitti CHF: n ilmenemismuotoa, oli neurohormonaalinen teoria, jonka mukaan neurohormonien toiminnan kontrolloimaton lisääntyminen aiheuttaa taudin etenemisen ja noradrenaliinilla on tässä johtava rooli. Näin ollen beetasalpaajat (on selvää, että vain ne, joilla ei ole sympaattista aktiivisuutta) estävät tämän aineen vaikutuksen, estävät CHF: n kehittymisen tai etenemisen.

hypertoninen tauti

Beetasalpaajia on käytetty pitkään hypertension hoidossa. Ne estävät sympaattisen hermojärjestelmän ei-toivottua vaikutusta sydämeen, mikä helpottaa suuresti sen työtä samalla vähentäen veren ja hapen tarvetta. Näin ollen tämän tuloksena on sydämen kuormituksen vähentyminen, mikä vuorostaan ​​johtaa verenpaineen lukumäärän alenemiseen.

Assigned blockers auttavat hypertensiivisiä potilaita kontrolloimaan sydämen lyöntitiheyttä ja niitä käytetään rytmihäiriöiden hoitoon. On erittäin tärkeää valita sopivaa beetasalpaajaa ottamaan huomioon eri ryhmien huumeiden ominaisuudet. Lisäksi on otettava huomioon useita haittavaikutuksia.

Joten siinä tapauksessa, että lääkäri noudattaa yksilöllistä lähestymistapaa kuhunkin potilaaseen, niin myös beetasalpaajien kanssa hän voi saavuttaa merkittäviä kliinisiä tuloksia.

Sydänrytmihäiriöt

Koska sydänlihaksen voimakkuuden väheneminen vähentää merkittävästi sydänlihaksen happea, BAB: tä käytetään onnistuneesti seuraaviin sydämen rytmihäiriöihin:

  • eteisvärinä ja lepatus,
  • supraventrikulaariset rytmihäiriöt,
  • huonosti siedetty sinus takykardia,
  • Käytettyjä lääkkeitä tästä farmakologisesta ryhmästä ja kammion rytmihäiriöistä, mutta täten niiden tehokkuus on vähäisempää,
  • BAB: tä yhdessä kaliumvalmisteiden kanssa on onnistuneesti käytetty erilaisten rytmihäiriöiden hoitoon, jotka ovat aiheuttaneet glykosidimyrkytyksen.

Haittavaikutuksia

Tietty osa haittavaikutuksista aiheuttaa BAB: n liiallinen toiminta sydän- ja verisuonijärjestelmään, nimittäin:

  • vaikea bradykardia (jossa syke laskee alle 45 minuutissa);
  • atrioventricular block;
  • hypotensio (kun Garderin taso laskee alle 90-100 mm Hg), kiinnitä huomiota siihen, että tällaiset vaikutukset yleensä kehittyvät beetasalpaajien laskimonsisäisellä annolla;
  • lisää CHF-merkkien voimakkuutta;
  • jalkojen verenkierron voimakkuuden väheneminen, mikä johtuu sydänlihaksen vähenemisestä - tällainen ongelma ilmenee yleensä iäkkäillä ihmisillä, joilla on ääreisveren ateroskleroosi tai ilmeinen endarteriitti.

Näiden lääkkeiden vaikutuksesta on toinen erittäin mielenkiintoinen piirre - esimerkiksi jos potilaalla on feokromosytoomaa (hyvänlaatuinen lisämunuaisen kasvain), beetasalpaajat voivat johtaa verenpaineen nousuun a1-adrenoreseptoreiden ja hemorrhagisen mikrovaskulaarion vasospasmuksen seurauksena. Kaikki muut ei-toivotut haittavaikutukset, tavalla tai toisella, jotka liittyvät beetasalpaajien käyttöön, ovat vain yksittäisen intoleranssin ilmentymä.

Peruuttamisongelma

Jos käytät beetasalpaajia pitkään aikaan (mikä tarkoittaa useita kuukausia tai jopa viikkoja) ja lopettaa sen äkillisesti, on olemassa peruutus-oireyhtymä. Sen indikaattorit ovat seuraavat oireet: sydämentykytys, ahdistuneisuus, angina pectoris, EKG: n patologisten merkkien esiintyminen ja AMI: n todennäköisyys ja jopa äkillinen kuolema lisääntyvät usein.

Vetäytymisen oireyhtymän ilmaus voi johtua siitä, että vastaanoton aikana keho on jo mukautumassa noradrenaliinin vähentyneeseen vaikutukseen - ja tämä vaikutus toteutuu lisäämällä adrenergisten reseptorien määrää elimissä ja kudoksissa. Kun otetaan huomioon, että BAB hidastaa kilpirauhashormonin tiroksiinin (T4) transformaatiota trijodotyroniinin (T3) hormoniin, jotkut vieroitusoireyhtymän (ahdistuneisuus, vapina, sydämentykytys), jotka ovat erityisen voimakkaita propranololin poistamisen jälkeen, voivat johtua ylimääräisestä kilpirauhashormonista.

Ennalta ehkäisevien elvytysoireyhtymien toteuttamiseksi ne olisi luovuttava asteittain 14 päivän kuluessa - mutta tämä periaate on merkityksellinen vain, jos suun kautta annettava lääkitys otetaan.

Kuinka puhdistaa kolesterolin alukset ja päästä eroon ongelmista ikuisesti?

Hypertension, suuren paineen ja lukuisten muiden verisuonitautien syynä ovat verenpurkautuneet alukset, jatkuva hermojen ylikuormitus, pitkät ja syvät kokemukset, moninaiset iskut, heikentynyt koskemattomuus, perinnöllisyys, yötyö, melulle altistuminen ja jopa suuri suola!

Tilastojen mukaan noin 7 miljoonaa vuotuista kuolemaa voi johtua korkeasta verenpaineesta. Mutta tutkimukset osoittavat, että 67% verenpainepotilailla ei epäile, että he ovat sairaita!

Siksi päätimme julkaista eksklusiivisen haastattelun, jossa paljastettiin salaisuus kolesterolin eroon ja paineen palauttaminen normaaliksi. Lue artikkeli.

Beetasalpaajat: lääkeluettelo

Tärkeä rooli kehon toimintojen säätelyssä ovat katekoliamiinit: adrenaliini ja noradrenaliini. Ne vapautuvat verenkiertoon ja toimivat erityisen herkkien hermopäätteiden - adrenoreseptoreiden kautta. Viimeksi mainitut on jaettu kahteen suureen ryhmään: alfa- ja beta-adrenoreseptorit. Beeta-adrenoreseptorit sijaitsevat monissa elimissä ja kudoksissa ja jaetaan kahteen alaryhmään.

Kun β1-adrenoreseptorit aktivoidaan, sydämen supistumisen taajuus ja vahvuus lisääntyvät, sepelvaltimot liukenevat, sydämen johtokyky ja automatismi paranevat, glykogeenin hajoaminen maksassa ja energian lisääntyminen muodostuvat.

Kun β2-adrenoreseptorit ovat innoissaan, verisuonien ja keuhkoputkien lihakset ovat rentoja, kohdun sävy vähenee raskauden aikana, insuliinin erittyminen ja rasvan erittyminen. Näin ollen beta-adrenergisten reseptorien stimulointi katekoliamiinien avulla johtaa kaikkien kehon voimien aktivoimiseen aktiiviseen elämään.

Beta-adrenoblockerit (BAB) - ryhmä lääkkeistä, jotka sitovat beeta-adrenergisiä reseptoreita ja estävät katekoliamiineja käyttämästä niitä. Näitä lääkkeitä käytetään laajalti kardiologiassa.

Toiminnan mekanismi

BAB vähentää sydämen supistusten taajuutta ja voimakkuutta, vähentää verenpainetta. Tämän seurauksena sydämen lihasten hapenkulutus vähenee.

Diastole on pidennetty - lepoaika, sydämen lihaksen rentoutuminen, jonka aikana sepelvaltimoilla on täynnä verta. Suklikan diastolisen paineen aleneminen edistää myös sepelvaltimoiden perfuusion (sydänlihaksen verenkiertoa) paranemista.

Verenkierron jakautuminen normaalisti verenlähteestä iskeemisiin alueisiin on, minkä seurauksena liikunnan toleranssi paranee.

BAB: llä on rytmihäiriölääkkeitä. Ne inhiboivat katekoliamiinien kardiotoksista ja rytmihäiriölääkettä sekä estävät kalsiumionien kerääntymisen sydänsoluissa, mikä pahentaa energia-aineenvaihduntaa sydänlihassa.

luokitus

BAB - laaja lääkeryhmä. Ne voidaan luokitella monella tavalla.
Kardioselektiivisyys on lääkeaineen kyky estää vain p-adrenoreseptoreita vaikuttamatta β2-adrenoreseptoreihin, jotka sijaitsevat keuhkoputkien, alusten ja kohdun seinämissä. Mitä korkeampi BAB: n selektiivisyys on, sitä turvallisempaa käytetään hengitysteiden ja perifeeristen alusten samanaikaisten sairauksien sekä diabeteksen kanssa. Selektiivisyys on kuitenkin suhteellinen käsite. Kun lääke nimitetään suurina annoksina, valikoivuuden aste pienenee.

Jotkut verisuonten beetasalpaajilla on luontainen sympatomimeettiaktiivisuus: kyky stimuloida beeta-adrenergisiä reseptoreja jossain määrin. Verrattuna tavanomaiseen BAB: hen verrattuna tällaiset lääkkeet hidastavat sydämen rytmiä ja sen supistumisten voimakkuutta, aiheuttavat harvinaisimmin vieroitusoireiden kehittymistä ja heikentävät negatiivisesti lipidien metaboliaa.

Jotkut verenvuototabletit pystyvät edelleen laajentamaan astioita, toisin sanoen niillä on vasodilatointikyky. Tämä mekanismi toteutetaan selkeän sisäisen sympatomimeettisen aktiivisuuden, alfa-adrenoreseptoreiden estämisen tai suoraa toimintaa vastaan ​​verisuoniseinillä.

Toiminnan kesto riippuu useimmiten BAB: n kemiallisen rakenteen ominaisuuksista. Lipofiiliset aineet (propranololi) kestää useita tunteja ja ne poistetaan nopeasti kehosta. Hydrofiiliset lääkkeet (atenololi) ovat tehokkaita pidempään, niitä voidaan käyttää harvemmin. Tällä hetkellä on myös luotu pitkävaikutteisia lipofiilisiä aineita (metoprololi-retard). Lisäksi on olemassa erittäin lyhyt toiminta-aika - jopa 30 minuuttia (esmololi).

Luettelo

1. Ei-bioselektiivinen BAB:

A. Ilman sisäistä sympatomimeettistä toimintaa:

  • propranololi (anapriliini, obzidan);
  • nadololi (korgard);
  • sotaloli (sogexal, tensol);
  • timololi (saarto);
  • nipradiloli;
  • flestrolol.

B. Sisäisellä sympatomimeettisellä toiminnalla:

  • oksprenololi (trazicor);
  • pindololi (viski);
  • alprenololi (aptin);
  • penbutololi (betapressiini, levatoli);
  • bopindololi (hiekkamonormaali);
  • busindololi;
  • dilevaloli;
  • karteololi;
  • labetalolia.

2. Cardio selektiivinen BAB:

A. Ilman sisäistä sympatomimeettistä toimintaa:

  • metoprololi (beteloc, beteloczok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, aegiloc);
  • atenololi (beta, tenormiini);
  • betaksololi (betak, lokren, karlon);
  • esmololi (aallonmurtaja);
  • bisoprololi (aritel, bidoppi, bioli, biprol, bisogamma, bisomori, concor, corbis, cordinorm, koronaali, niperten, renkaat);
  • karvediloli (akridiloli, bagodiloli, vedicardoli, dilatrend, carvedigamma, karvenal, korumi, rekardium, tollitoni);
  • Nebivololi (bineloli, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Sisäisellä sympatomimeettisellä toiminnalla:

  • acebutaloli (acecor, sektrinen);
  • talinololi (kordanum);
  • prololin tavoitteet;
  • epanololi (vazaari).

3. BAB, jolla on vasodilatointikyky:

  • amozulalol;
  • busindololi;
  • dilevaloli;
  • labetalolia;
  • medroksalol;
  • nipradiloli;
  • pindololin.

4. BAB pitkävaikutteinen:

5. BAB-ultrashort-toiminta, sydänselektiivinen:

Käyttö sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksiin

Angina Stressi

Useissa tapauksissa verisuonten vajaatoiminta on yksi johtavista aineista angina pectoriksen hoitoon ja ehkäisyyn. Toisin kuin nitraatit, nämä lääkkeet eivät aiheuta suvaitsevaisuutta (lääkeaineiden vastustuskykyä) pitkäaikaisessa käytössä. BAB: t kykenevät kerääntymään (kerääntymään) kehoon, mikä sallii ajan myötä vähentää lääkkeen annostusta. Lisäksi nämä työkalut suojaavat sydämen lihaksia itse, parantaen ennustetta vähentämällä toistuvan sydäninfarktin riskiä.

Kaikki BAB: n antianginaalinen aktiivisuus on suunnilleen sama. Heidän valinta perustuu vaikutuksen kestoon, haittavaikutusten vakavuuteen, kustannuksiin ja muihin tekijöihin.

Aloita hoito pienellä annoksella, vähitellen kasvattamalla sitä tehokkaaksi. Annostus valitaan niin, että lepotilassa oleva syke ei ole pienempi kuin 50 minuutissa ja systolinen verenpainetaso on vähintään 100 mmHg. Art. Terapeuttisen vaikutuksen alkamisen (aivohalvausten lopettaminen, liikunnan toleranssin paraneminen) annos pienenee vähitellen vähimmäisteholle.

Pitkäaikainen BAB-annosten käyttö ei ole suositeltavaa, koska se lisää merkittävästi sivuvaikutusten riskiä. Näiden varojen riittämättömällä tehokkuudella on parempi yhdistää ne muiden huumeiden kanssa.

BAB: ää ei voida peruuttaa äkillisesti, koska se voi aiheuttaa peruuttamisen oireyhtymää.

BAB on erityisen käyttökelpoinen, jos angina pectoris yhdistetään sinusitakardialla, verenpainetauti, glaukooma, ummetus ja maha-ruokatorven refluksi.

Sydäninfarkti

BAB: n varhainen käyttö sydäninfarktissa edistää sydänlihaksenkorvan vyöhykkeen rajoittamista. Tämä vähentää kuolleisuutta, vähentää toistuvan sydäninfarktin ja sydänpysähdyksen riskiä.

Tällä vaikutuksella on BAB ilman sisäistä sympatomimeettista aktiivisuutta, on edullista käyttää sydänselektiivisiä aineita. Ne ovat erityisen käyttökelpoisia sydäninfarktin yhdistelmänä valtimotukosyövän, sinus-takykardia, postinfarkti angina ja eteisvärinän tachysystolinen muoto.

BAB voidaan määrätä välittömästi, kun potilas on otettu sairaalaan kaikille potilaille ilman vasta-aiheita. Sivuvaikutusten puuttuessa hoito niiden kanssa jatkuu vähintään vuoden kuluttua sydäninfarktista.

Krooninen sydämen vajaatoiminta

BAB: n käyttöä sydämen vajaatoiminnassa tutkitaan. Uskotaan, että niitä voidaan käyttää yhdistelemällä sydämen vajaatoiminta (erityisesti diastolinen) ja rasitusrintakipu. Rytmihäiriöt, valtimonopeus, eteisvärinän tachyyttinen muoto yhdessä kroonisen sydämen vajaatoiminnan kanssa ovat myös syy tämän lääkeryhmän nimeämiseen.

hypertoninen tauti

Verisuonitaudit on osoitettu hypertension hoidossa, jota vaikeuttaa vasemman kammion hypertrofia. Niitä käytetään myös laajalti nuorilla potilailla, jotka johtavat aktiiviseen elämäntyyliin. Tämä lääkeryhmä on määrätty verenpainetaudin yhdistelemiseksi angina pectoriksella tai sydämen rytmihäiriöillä sekä myokardiaalisen infarktin jälkeen.

Sydänrytmihäiriöt

Vatsalausekkeita käytetään tällaisiin sydämen rytmihäiriöihin kuin eteisvärinä ja eteisvärinä, supraventrikulaariset rytmihäiriöt, huonosti siedetty sinusitakardia. Ne voidaan myös määrätä kammion rytmihäiriöille, mutta niiden tehokkuus tässä tapauksessa on tavallisesti vähemmän voimakasta. BAB: tä yhdessä kaliumvalmisteiden kanssa käytetään glykosidisen myrkytyksen aiheuttamien rytmihäiriöiden hoitoon.

Haittavaikutuksia

Sydän- ja verisuonijärjestelmä

BAB estää sinus-solmun kyvyn tuottaa impulseja, jotka aiheuttavat sydämen supistuksia ja aiheuttavat sinusbradykardia - hidastaa pulssiarvon alle 50 minuutissa. Tämä haittavaikutus on merkittävästi vähemmän voimakas verenvuotosairauksissa, joilla on luontainen sympatomimeettinen aktiivisuus.

Tämän ryhmän lääkkeet voivat aiheuttaa vaihtelevaa atrioventrikulaarista saartoa. Ne vähentävät sydämen supistumisen tehoa. Viimeinen haittavaikutus on vähemmän verrattavissa BAB: ssä vasodilatoivilla ominaisuuksilla. BAB vähentää verenpainetta.

Tämän ryhmän lääkkeet aiheuttavat perifeeristen alusten kouristusta. Kylmä ääripää voi ilmetä, Raynaud-oireyhtymä huononee. Nämä haittavaikutukset ovat lähes olemattomat lääkkeistä, joilla on vasodilataatioominaisuuksia.

BAB vähentää munuaisten verenkiertoa (paitsi nadololi). Koska perifeerisen verenkierron heikkeneminen näiden varojen hoidossa on toisinaan huomattava yleinen heikkous.

Hengityselimet

BAB: t aiheuttavat bronkospasmin johtuen P2-adrenoreseptoreiden samanaikaisesta estämisestä. Tämä sivuvaikutus on vähemmän selkeä sydänselektiivisissä lääkkeissä. Kuitenkin niiden annokset, jotka ovat tehokkaita anginaa tai verenpainetta vastaan, ovat usein varsin korkeita, kun taas sydänselektiivisyys vähenee merkittävästi.
BAB: n suurien annosten käyttö voi aiheuttaa apneaa tai hengityksen väliaikaista lopettamista.

BAB pahentaa allergisten reaktioiden kulkua hyönteisten puremiin, lääkkeisiin ja ruoka-allergeeneihin.

Hermosto

Propranololi, metoprololi ja muut lipofiiliset BAB: t tunkeutuvat verestä aivosoluihin veri-aivoesteen kautta. Siksi ne voivat aiheuttaa päänsärkyä, unihäiriöitä, huimausta, muistin heikkenemistä ja masennusta. Vaikeissa tapauksissa on hallusinaatioita, kouristuksia, koomaa. Nämä haittavaikutukset ovat huomattavasti harvinaisempia hydrofiilisissä verenpainelääkkeissä, erityisesti atenololissa.

BAB: n hoitoon voi liittyä neuromuskulaarisen johtumisen rikkominen. Tämä johtaa lihasheikkouteen, vähentyneeseen kestävyyteen ja väsymykseen.

aineenvaihdunta

Epäselektiiviset verisuonten häiriöt estävät insuliinituotannon haimassa. Toisaalta nämä lääkkeet estävät glukoosin mobilisaatiota maksasta, mikä osaltaan edistää pitkittyneen hypoglykemian kehittymistä diabetesta sairastavilla potilailla. Hypoglykemia edistää adrenaliinin vapautumista verenkiertoon, joka vaikuttaa alfa-adrenoreseptoreihin. Tämä johtaa verenpaineen merkittävään nousuun.

Siksi, jos on tarpeen määrätä BAB potilaille, joilla on samanaikainen diabetes, on suositeltavaa käyttää sydänselektiivisiä lääkkeitä tai korvata ne kalsiumantagonisteilla tai muilla ryhmillä.

Monet BABit, erityisesti ei-selektiiviset, vähentävät "hyvän" kolesterolin (suuren tiheän alfa-lipoproteiinin) veritasoja ja lisäävät "huonojen" (triglyseridien ja hyvin matala-tiheä lipoproteiinien) tasoa. Tämä puute on riistetty lääkkeistä, joilla on β1-sisäinen sympatomimeetti- ja a-estävä aktiivisuus (karvediloli, labetololi, pindololi, dilevaloli, tseliprololi).

Muut haittavaikutukset

BAB: n hoito joissakin tapauksissa liittyy seksuaaliseen toimintahäiriöön: erektiohäiriöön ja seksuaalisen halun menetykseen. Tämän vaikutuksen mekanismi on epäselvä.

BAB voi aiheuttaa ihon muutoksia: ihottuma, kutina, erythema, psoriaasin oireet. Harvoissa tapauksissa hiustenlähtö ja stomatiitti kirjataan.

Yksi vakavista sivuvaikutuksista on verenmuodostuksen estäminen agranulosytoosin ja trombosytopeenisen purppuran kehittymisen myötä.

Peruuttamisongelma

Jos BAB: tä käytetään pitkään suurella annoksella, hoiton äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa niin kutsutun vieroitusoireyhtymän. Se ilmenee angina-iskujen lisääntymisen, kammion rytmihäiriöiden esiintymisen ja sydäninfarktin kehittymisen myötä. Lievissä tapauksissa vieroitusoireyhtymään liittyy takykardia ja verenpaineen nousu. Lopettamis-oireyhtymä ilmenee tavallisesti useita päiviä BAB: n pysäyttämisen jälkeen.

Jotta vältetään vetäytymisen oireyhtymän kehitys, sinun on noudatettava seuraavia sääntöjä:

  • perua BAB hitaasti kahden viikon kuluessa, vähitellen vähentää annostusta yhdellä annoksella;
  • BAB: n lopettamisen aikana ja sen jälkeen on tarpeen rajoittaa liikuntaa, tarvittaessa lisätä nitraattien ja muiden antianginaalisten lääkkeiden annostusta sekä verenpainetta alentavia lääkkeitä.

Vasta

BAB on täysin vasta-aiheinen seuraavissa tilanteissa:

  • keuhkoödeema ja kardiogeeninen sokki;
  • vaikea sydämen vajaatoiminta;
  • keuhkoastma;
  • sairas sinus -oireyhtymä;
  • atrioventricular block II - III astetta;
  • systolisen verenpaineen taso on 100 mmHg. Art. ja alle;
  • syke alle 50 minuutissa;
  • huonosti ohjattu insuliinista riippuva diabetes mellitus.

Suhteellinen vasta-aihe BAB-Raynaudin oireyhtymän ja ääreisvaltimon ateroskleroosin nimeämiseen jaksottaisen claudication kehittymisen myötä.

Luettelo beetasalpaajien lääkkeistä hypertension hoitoon

Beeta-drenoblockerit ovat lääkkeitä, jotka vaikuttavat ihmiskehon sympatoadrenaliin, joka säätelee sydämen ja verisuonten toimintaa. Hypertensioissa aineet, jotka muodostavat lääkkeet estävät adrenaliinin ja noradrenaliinin vaikutuksen sydämen ja verisuonien reseptoreihin. Esto edistää verisuonten laajenemista ja vähentää sydämenlyöntiä.

Salpaajien tyypit

Vuonna 1949 tutkijat havaitsivat, että verisuonten ja sydänkudoksen seinät sisältävät useita reseptoreja, jotka reagoivat adrenaliiniin ja noradrenaliiniin:

  • Alfa 1, alfa 2.
  • Beta 1, Beta 2.

Adrenaliinin vaikutuksen alaiset reseptorit tuottavat impulsseja, joiden vaikutuksesta vasokonstriktio tapahtuu, pulssin nousu, paineen nousu ja glukoositaso, keuhkoputkien laajeneminen. Rytmihäiriöillä ja verenpaineella kärsivillä ihmisillä tämä reaktio lisää hypertension kriisin ja sydänkohtauksen todennäköisyyttä.

Reseptorien löytäminen ja heidän työnsä mekanismin tutkimus luo perustan uuden lääkeryhmän luomiselle hypertension hoitoon:

Beetasalpaajilla on suuri merkitys verenpainetaudin hoidossa, ja alfa-salpaajilla on toissijainen merkitys.

Alfa-salpaajat

Kaikki tämän tyyppiset lääkkeet on jaettu kolmeen alaryhmään. Reseptorien toiminnan mekanismin luokittelu perustuu seuraaviin: reseptorien yhden tyypin selektiivinen estäminen, ei-selektiivinen - molempien reseptityyppien estäminen (alfa 1, alfa 2).

Valtimon hypertension tapauksessa on vältettävä alpha1-tyypin reseptoreita. Tätä tarkoitusta varten lääkärit määräävät alfa-1-salpaajia:

Näillä lääkkeillä on pieni luettelo haittavaikutuksista, yksi merkittävä haitta ja useita etuja:

  • on positiivinen vaikutus kolesterolin (yleinen) tasoon, joka estää ateroskleroosin kehittymistä;
  • Ei ole vaarallista ottaa niitä diabetesta kärsiville ihmisille, kun niitä käytetään, verensokeripitoisuus pysyy ennallaan;
  • verenpaine laskee, kun taas pulssi kasvaa hieman;
  • miesvoima ei kärsi.

puute

Alfa-salpaajan vaikutuksen alaisena kaikki verisuonet (suuret, pienet) laajenevat, joten paine laskee enemmän, kun henkilö on pystyasennossa (seisova). Kun käytetään ihmisen alfa-salpaajaa, luonnollisen verenpaineen normalisointimekanismi häiriintyy, kun se nousee vaakasuorasta asennosta.

Ihmisillä pyörtyminen on mahdollista terävällä pystysuoralla asennolla. Kun hän nousee, paine nousee voimakkaasti, aivot ravitsevat happea heikkenevän. Henkilö tuntuu terävä heikkous, huimaus, tummuminen silmiin. Joissakin tapauksissa synkopeus on väistämätön. Se on vaarallista vain loukkaantumisilta syksyllä, koska horisontaalisen asennon jälkeen tietoisuus palaa, paine palaa normaaliksi. Tämä reaktio tapahtuu hoidon alussa, kun potilas ottaa ensimmäisen pillerin.

Toiminnan mekanismi ja vasta-aiheet

Kun otetaan pilleri (pudotus, injektioneste), ihmisen kehossa esiintyy seuraavia reaktioita:

  • pienentää sydämen kuormitusta pienien suonien laajenemisen vuoksi;
  • verenpaineen taso laskee;
  • veri liikkuu paremmin;
  • kolesterolitasot alenevat;
  • normaali keuhkopainetta;
  • sokeritasot palaavat normaaliksi.

Alfa-salpaajien käyttö on osoittanut, että joillakin potilailla on sydänkohtauksen riski. Vasta-aiheet ovat sairaudet: hypotensio (valtimotila), munuaisten vajaatoiminta (maksan vajaatoiminta), ateroskleroosin oireet, sydäninfarkti.

Haittavaikutuksia

Haittavaikutukset ovat mahdollisia alfa-salpaajien hoidon aikana. Potilas voi väsyä nopeasti, hän voi häiriintyä huimausta, uneliaisuutta, väsymystä. Lisäksi joillakin potilailla pillereiden ottamisen jälkeen:

  • hermostuneisuus lisääntyy;
  • ruoansulatuskanava häiriintyy;
  • Allergisia reaktioita esiintyy.

Sinun tulisi keskustella lääkärisi kanssa, jos edellä kuvatut oireet ilmenevät.

doksatsosiini

Vaikuttava aine on doksatsosiinisilatsaatti. Lisäaineita ovat magnesium, MCC, natriumlauryylisulfaatti, tärkkelys, maitosokeri. Form release - pillerit. Pakkaus on kahta tyyppiä: solu 1-5 pakkauksesta, pankki. Solupakkaus voi sisältää 10 tai 25 tablettia. Tablettien määrä pankissa:

Kun yksittäinen annos vaikutuksesta havaitaan 2: n jälkeen, enintään 6 tuntia. Toiminta kestää 24 tuntia. Ruoka, joka on otettu samanaikaisesti kuin doksatsosiini, hidastaa lääkkeen vaikutusta. Pitkäaikainen käyttö mahdollinen vasemman kammion hypertrofia. Poista munuaiset ja suolet.

teratsosiini

Vaikuttava aine teratsosiinihydrokloridi, tabletit ovat saatavana kahta tyyppiä - 2 ja 5 mg kukin. Yksi pakkaus sisältää 20 tablettia, jotka on pakattu 2 solutyyppiseen läpipainopakkaukseen. Lääke imeytyy hyvin (imeytyminen 90%). Vaikutus on tunnin sisällä.

Suurin osa aineesta (60%) erittyy maha-suolikanavan kautta, 40% munuaisten kautta. Teratsosiinia annetaan suun kautta, alkaen 1 mg: n verenpainetta alentavista ongelmista, annosta nostetaan asteittain 10-20 mg: ksi. Suosittele koko annos nukkumaan mennessä.

Prazonin

Vaikuttava aine on prazoniini. Yksi tabletti voi sisältää 0,5 tai 1 mg prazoniinia. Säädetty lääke korkealla paineella. Vaikuttava aine edistää verisuonten laajenemista:

Suurin vaikutus yhden annoksen odotetaan olevan 1-4 tuntia, kesto on 10 tuntia. Henkilö voi olla riippuvuutta lääkkeestä, tarvittaessa lisätä annosta.

Beetasalpaajat

Beta-salpaajat hypertensioon antavat todellista apua potilaille. Ne sisältyvät potilaan hoitoon. Koska allergiareaktioita ja vasta-aiheita ei ole, lääke sopii useimmille ihmisille. Estolääkkeiden vähentäminen vähentää verenpaineeseen liittyviä oireita ja toimii hyväksi profylaktiseksi.

Koostumukseen kuuluvat aineet, jotka estävät negatiivisen vaikutuksen sydänlihakseen:

  • alempi paine;
  • parantaa yleistä tilannetta.

Tällaisten lääkkeiden suosiminen ei voi pelätä hypertensiivisiä kriisejä ja aivohalvausta.

Luettelo hypertension lääkkeistä on laaja. Se sisältää lääkkeet valikoiviksi ja ei-selektiivisiksi. Selektiivisyys on valikoiva vaikutus vain yhteen reseptorityyppiin (beeta 1 tai beeta 2). Epäselektiiviset aineet vaikuttavat molempiin beta-reseptoreihin samanaikaisesti.

Kun käytät beetasalpaajia potilailla, joilla on seuraavat oireet:

  • syke pienenee;
  • paine on huomattavasti pienempi;
  • vaskulaarinen sävy paranee;
  • verihyytymät hidastuvat;
  • kehon kudokset ovat paremmin mukana happea.

Käytännössä beetasalpaajia käytetään laajalti potilailla, joilla on valtimoverenkierto. Kardio-selektiivisiä ja ei-cardio-selektiivisiä estäjiä voidaan antaa.

Luettelo sydänselektiivisistä beetasalpaajista

Harkitse useiden suosituimpia huumeita. Ne voidaan ostaa ilman reseptiä apteekissa, mutta itsehoito voi johtaa vakaviin seurauksiin. Beetasalpaajien vastaanotto on mahdollista vasta lääkäriin saakka.

Luettelo sydänselektiivisistä lääkkeistä:

atenololi

Pitkäaikainen lääke. Alkuvaiheessa päivittäinen saanti on 50 mg, sen jälkeen kun sitä voidaan suurentaa, suurin päivittäinen annos on 200 mg. Tunti lääkkeen ottamisen jälkeen potilas alkaa tuntea terapeuttisen vaikutuksen.

Terapeuttinen vaikutus kestää koko päivän (24 tuntia). Kahden viikon kuluttua lääkärin on arvioitava lääkehoidon tehokkuutta lääkärissä. Paine tämän jakson loppuun mennessä on normalisoitava. Atenololi on saatavana 100 mg: n tablettien muodossa, pakattu 30 kpl: n tölkkeihin tai 10 kpl: n solulevykapseleihin.

metoprololi

Metoprololia käytettäessä paine laskee nopeasti, vaikutus tapahtuu 15 minuutin kuluttua. Terapeuttisten vaikutusten kesto on lyhyt - 6 tuntia. Lääkäri määrää annosten moninaisuuden 1-2 kertaa päivässä 50-100 mg: n kerralla. Päivässä voit käyttää enintään 400 mg metoprololia.

Annetaan keinot tablettien muodossa 100 mg: lla. Metoprololin vaikuttavan aineen lisäksi ne sisältävät apuaineita:

  • laktoosimonohydraatti;
  • selluloosa;
  • magnesiumstearaatti;
  • povidoni;
  • perunatärkkelys.

Aine erittyy munuaisten kautta. Verenpaineen lisäksi Metropolol on tehokas profylaktisena aineena stenokardia, sydäninfarkti, migreeni.

asebutololi

400 mg acebutololin päivittäinen annos. Ota se 2 kertaa. Hoidon aikana lääkäri voi nostaa päivittäistä saantomäärää 1200 mg: aan. Suurin terapeuttinen vaikutus tuntuu potilailla, joille on diagnosoitu kammion rytmihäiriö ja korkea verenpaine.

Lääke on saatavana kahdella tavalla:

  • 0,5% injektio 5 ml: n ampulleille;
  • tabletit, joiden paino on 200 tai 400 mg.

Kehosta Atsebutolol erittyy munuaisten ja maha-suolikanavan kautta 12 tuntia annon jälkeen. Vaikuttava aine voi olla rintamaito. Tätä on harkittava imettäville naisille.

nebivololin

Voit arvioida lääkkeen tulosta 2 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. Paineen vähentämisen lisäksi lääkkeellä on rytmihäiriölääke. Loppuun mennessä neljännen viikon maahanpääsyn, potilaan pitäisi olla painetta, kahden kuukauden loppuun mennessä työselostus, sen pitäisi olla vakaa.

Anna Nebivololin tablettien muodossa pakattuna pahvilaatikoihin. Vaikuttava aine on nebivololihydrokloridi. Sen poistaminen kehosta riippuu ihmisen aineenvaihdunnasta, sitä suurempi aineenvaihdunta, sitä nopeammin se poistuu. Erittyminen tapahtuu ruoansulatuskanavan ja munuaisten kautta.

Päivittäinen aikuisen päiväannos 2-5 mg päivässä. Kun potilas on sopeutunut lääkeaineeseen, vuorokausiannos voidaan nostaa 100 mg: aan. Suurin vaikutus saavutetaan ottamalla lääke samaan aikaan.

Valmisteet eivät ole kardio-selektiivisiä

Ei-cardio-selektiivisten lääkkeiden ryhmä paineeseen sisältää seuraavat beetasalpaajat:

Pindololia on määrätty järjestelmän mukaan: 5 mg 3-4 kertaa päivässä. Yhden annoksen suurentaminen 10 mg: aan on mahdollista kolminkertaisella annolla päivän aikana. Tämä lääke on määrätty kohtuullisella annoksella diabetesta sairastaville potilaille.

Timololia hypertension hoidossa on määrätty kaksinkertaisella annoksella 10 mg: n annoksella. Tarvittaessa terveydellisistä syistä päivittäinen annos säädetään 40 mg: ksi.

Propranololin käyttöä suositellaan ottamaan 80 mg päivässä 1 tai 2 annosta kohti. Päivittäinen 160 mg: n annos on sallittu, mutta käytännön mukaan annoksen lisääminen lisää terapeuttista vaikutusta.

On tarpeen peruuttaa beetasalpaajien vastaanotto lääkärin valvonnassa. Potilas voi voimakkaasti lisätä paineita. Kun potilas kieltäytyy ottamasta sitä, he suosittelevat kuukausittaisen päivittäisen annoksen asteittaista vähentymistä.

Beetasalpaajat. Toiminnan ja luokittelun mekanismi. Indikaatiot, vasta-aiheet ja sivuvaikutukset.

Beetasalpaajat tai beeta-adrenergiset reseptorit - ovat ryhmä lääkkeitä, jotka sitoutuvat-adrenoseptoreita ja ne salpaavat katekoliamiinien (adrenaliini ja noradrenaliini). Beetasalpaajat kuuluvat peruslääkkeisiin välttämättömän valtimoverenkierron ja korkean verenpaineen oireyhtymän hoidossa. Tätä lääkeryhmää on käytetty kohonneen verenpaineen hoitoon 1960-luvulta lähtien, kun he ovat aloittaneet kliinisen käytännön.

Discovery-historia

Vuonna 1948 R. P. Ahlquist kuvaili kahta funktionaalisesti erilaista adrenoreseptoria - alfa ja beeta. Seuraavien 10 vuoden aikana tunnettiin vain alfa-adrenoreseptoriantagonistit. Vuonna 1958 löydettiin dikloisoprenaliini, joka yhdisteli agonistin ja beetareseptorien antagonistin ominaisuudet. Hän ja monet muut seuranta-aineet eivät vielä olleet sopivia kliiniseen käyttöön. Ja vain vuonna 1962 syntetisoitiin propranololia (inderal), joka avasi uuden ja kirkkaan sivun sydän- ja verisuonitautien hoidossa.

Vuonna 1988 lääketieteellisen Nobel-palkinnon saivat J. Black, G. Elion ja G. Hutchings uusien lääkehoidon periaatteiden kehittämiseen erityisesti beta-salpaajien käytön perustelemiseksi. On huomattava, että beetasalpaajia kehitettiin rytmihäiriölääkkeinä ja niiden verenpainetta alentava vaikutus oli odottamaton kliininen havainto. Aluksi hänet pidettiin satunnaisena, kaukana aina toivottavasta toiminnasta. Vain myöhemmin, alkanut vuonna 1964, Prichardin ja Giiliamin julkaisemisen jälkeen, oli sitä arvostettu.

Beetasalpaajien toiminta-mekanismi

Lääkkeiden vaikutusmekanismi tässä ryhmässä johtuu niiden kyvystä estää sydänlihaksen ja muiden kudosten beeta-adrenergiset reseptorit, mikä aiheuttaa useita vaikutuksia, jotka ovat näiden lääkkeiden hypotensiivisen vaikutuksen mekanismin osia.

  • Sydänlihaksen, sydänlihaksen taajuuden ja voimakkuuden väheneminen, jonka seurauksena sydänlihaksen hapenkysyntä vähenee, kollektumien määrä kasvaa ja sydänlihaksen veren virtaus jakautuu uudelleen.
  • Sykkeen väheneminen. Tältä osin diastolit optimoivat koko sepelvaltimon virtauksen ja tukevat vaurioituneen sydänlihaksen metaboliaa. Beetasalpaajat, jotka "suojaavat sydänlihasten", voivat vähentää infarktivyöhykettä ja sydäninfarktin komplikaatioiden esiintymistiheyttä.
  • Kokonaisen perifeerisen resistenssin pienentäminen vähentämällä reniinin tuotanto juxtaglomerulaarisilla soluilla.
  • Norepinefriinin vapautuminen postganglionisilta sympaattisilta hermokuiduilta.
  • Lisääntynyt vasodilatointikertoimien tuotanto (prostacyclin, prostaglandiini e2, typpioksidi (II)).
  • Natriumionien uudelleenabsorption vähentäminen munuaisissa ja aortan kaaren ja karotidisen (somnoe) sinus baroreceptoreiden herkkyys.
  • Kalvonvaimennustoiminta - kalvojen läpäisevyyden vähentäminen natrium- ja kaliumioneille.

Verenpainelääkkeiden lisäksi beetasalpaajilla on seuraavat vaikutukset.

  • Rytmihäiriöläinen aktiivisuus, joka johtuu niiden inhiboinnista katekoliamiinien vaikutuksesta, sinusrytmin hidastumisesta ja impulssien nopeuden vähenemisestä atrioventrikulaarisessa septumissa.
  • Antianginaalinen aktiivisuus - sydänlihaksen ja verisuonien beta-1-adrenergisten reseptorien kilpailukykyinen estäminen, mikä johtaa sydämen sykkeen, sydänlihaksen supistuvuuteen, verenpaineeseen, diastolin pituuden kasvuun ja sepelvaltimon paranemiseen. Yleensä sydämen lihasten tarpeen vähentämiseksi hapen seurauksena liikuntatoleranssi kasvaa, iskeeminen ajanjaksot vähenevät, angina pectoris -taudit esiintyvät potilailla, joilla on voimakas angina pectoris ja infarktin jälkeinen angina.
  • Verihiutaleiden kyky - hidastaa verihiutaleiden aggregaatiota ja stimuloi protacykliinin synteesiä verisuoniseinän endoteelissä, vähentää veren viskositeettia.
  • Antioksidanttiaktiivisuus, joka ilmenee vapaiden rasvahappojen estämisestä rasvakudoksesta katekoliamiinien aiheuttamana. Vähentynyt hapen kysyntä lisää aineenvaihduntaa.
  • Laskimon veren virtaus laski sydämen ja plasman kiertävän verenkierron.
  • Vähennä insuliinin eritystä estämällä glykogenolyysiä maksassa.
  • Heillä on rauhoittava vaikutus ja lisääntyvät kohdun limakalvon supistuminen raskauden aikana.

Pöydästä käy ilmi, että beta-1-adrenoreseptoreita esiintyy pääasiassa sydämessä, maksassa ja luustolihaksissa. Beetasoli-adrenoreseptoreihin vaikuttavat katekoliamiinit stimuloivat vaikutusta, mikä lisää sydämen supistusten taajuutta ja voimakkuutta.

Beetasalpaajien luokitus

Riippuen hallitsevasta vaikutuksesta beeta-1: een ja beeta-2: een, adrenoreseptorit jakautuvat seuraavasti:

  • Cardio-selektiivinen (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • (propranololi, nadololi, timololi, metoprololi).

Riippuen niiden kyvystä liuottaa lipideihin tai veteen, beetasalpaajat farmakokineettisesti jakautuvat kolmeen ryhmään.

  1. Lipofiiliset beetasalpaajat (oksprenololi, propranololi, alprenololi, karvediloli, metaprololi, timololi). Käytettäessä suun kautta se imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan (70-90%) mahassa ja suolistossa. Tämän ryhmän valmisteet tunkeutuvat hyvin erilaisiin kudoksiin ja elimiin sekä istukan ja veri-aivoesteen kautta. Lipofiilisiä beetasalpaajia on yleensä määrätty pieninä annoksina vakavan maksan ja kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan varalta.
  2. Hydrofiiliset beetasalpaajat (atenololi, nadololi, talinololi, sotaloli). Toisin kuin lipofiiliset beetasalpaajat, kun niitä käytetään suun kautta, ne imevät vain 30-50%, metaboloituvat vähemmän maksaan, niillä on pitkä puoliintumisaika. Erittyy pääasiassa munuaisten kautta ja siksi hydrofiilisiä beetasalpaajia käytetään pieninä annoksina, joilla munuaisten toiminta on riittämätön.
  3. Lipo-ja hydrofiiliset beetasalpaajat tai amfifiiliset salpaajat (acebutololi, bisoprololi, betaksololi, pindololi, celiprololi) ovat liukoisia sekä lipideihin että veteen oraalisen annon jälkeen 40-60% lääkkeestä imeytyy. Heillä on väliasema lipo-ja hydrofiilisten beetasalpaajien välillä ja erittyy tasan munuaisten ja maksan kautta. Lääkkeitä on määrätty potilaille, joilla on keskivaikea munuaisten ja maksan vajaatoiminta.

Beetasalpaajien luokittelu sukupolville

  1. Cardione-selektiivinen (propranololi, nadololi, timololi, oksprenololi, pindololi, alprenololi, penbutololi, karteololi, bopindololi).
  2. Cardioselektiivinen (atenololi, metoprololi, bisoprololi, betaksololi, nebolololi, bevantololi, esmololi, asbutololi, talinololi).
  3. Beeta-salpaajat, joilla on alfa-adrenergisten reseptorisalpaajien (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) ominaisuuksia, ovat lääkkeitä, jotka liittyvät molempien estäjien ryhmien hypotensiivisen vaikutuksen mekanismeihin.

Kardioselektiiviset ja ei-kardioselektiiviset beetasalpaajat puolestaan ​​jakautuvat lääkkeisiin, joilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus ja ilman sitä.

  1. Cardioselektiiviset beetasalpaajat, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettista vaikutusta (Atenololi, Metoprololi, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) yhdessä verenpainetta alentavan vaikutuksen kanssa, vähentävät sydämen rytmiä, antavat rytmihäiriölääkettä eivätkä aiheuta bronkospasmia.
  2. Kardioselektiivinen beeta-salpaajat sympatomimeettistä aktiivisuutta (asebutololi, talinololi, seliprololi) vähemmän hidastaa sykettä, estää automatiikka sinussolmukkeessa ja eteis johtuminen, tarjoavat merkittäviä antianginaalinen ja antiarytminen vaikutus sinustakykardiaa, supraventrikulaariset ja kammion rytmihäiriöitä, on hyvin vähän vaikutusta beeta -2-adrenergiset reseptorit keuhkoputkien keuhkoputkista.
  3. Ei-bioselektiiviset beeta-adrenergiset salpaajat, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (propranololi, nadololi, timololi), ovat suurimmat antianginaaliset vaikutukset, joten niitä on useammin määrätty potilaille, joilla on samanaikainen angina pectoris.
  4. Ei-bioselektiiviset beetasalpaajat, joilla on luontainen sympatomimeettiaktiivisuus (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) eivät ainoastaan ​​estä, vaan myös osittain stimuloivat beta-adrenoreseptoreita. Tämän ryhmän lääkeaineet pienentävät sydämen sykettä vähäisemmässä määrin, hidastavat atrioventrikulaarista johtumista ja vähentävät sydänlihaksen supistumista. Ne voidaan määrätä potilaille, joilla on valtimonopeus, lievällä johtokyvyn häiriöllä, sydämen vajaatoiminnalla ja harvemmin pulssilla.

Beetasalpaajien sydämen selektiivisyys

Cardioselektiiviset beetasalpaajat estävät sydänlihaksen soluissa, munuaisten juxtaglomerulaarisessa laitteistossa, rasvakudoksessa, sydämen johtavan järjestelmän ja suolistossa sijaitseviin beta-1-adrenoreseptoreihin. Beetasalpaajien selektiivisyys riippuu kuitenkin annoksesta ja häviää, kun käytetään suuria annoksia beta-1-selektiivisiä beetasalpaajia.

Epäselektiiviset beetasalpaajat vaikuttavat molempiin reseptoreihin beta-1- ja beeta2-adrenoreseptoreilla. Beeta-2-adrenoreseptorit sijaitsevat verisuonien, keuhkoputkien, kohdun, haiman, maksan ja rasvakudoksen sileissä lihaksissa. Nämä lääkkeet lisäävät raskaana olevan kohdun kontraktilitoimintaa, mikä voi johtaa ennenaikaiseen syntymään. Samanaikaisesti beeta-2-adrenoreseptoreiden salpaamiseen liittyy ei-selektiivisten beetasalpaajien negatiivisia vaikutuksia (bronkospasmi, perifeerinen vasospasmus, glukoosi ja lipidien metabolia).

Kardioselektiivisillä beetasalpaajilla on etulyöntiasema kuin potilailla, joilla on valtimotukos, keuhkoastma ja muut keuhkoputkitulehdusjärjestelmän sairaudet, joihin liittyy bronkospasmi, diabetes, ajoittainen claudication.

Ilmoittautumiset:

  • välttämätön valtimoiden korkea verenpaine;
  • toissijainen valtimonopeus;
  • merkkejä hypersympathicotonia (takykardia, korkea pulssi paine, hyperkinetic tyyppi hemodynamics);
  • samanaikainen sepelvaltimotauti - exertional angina (selektiiviset tupakoivat beetasalpaajat, ei-selektiiviset - ei-selektiiviset);
  • kärsi sydänkohtaus riippumatta anginaasin esiintymisestä;
  • sydämen rytmihäiriöt (eteis-kammiot ja kammion ennenaikaiset lyönnit, takykardia);
  • subkompensoitu sydämen vajaatoiminta;
  • hypertrofinen kardiomyopatia, subaorttinen stenoosi;
  • mitraalisen venttiilin propaasi;
  • kammiovärinän vaara ja äkillinen kuolema;
  • valtimoiden verenpainetauti preoperatiivisessa ja leikkauksen jälkeisessä vaiheessa;
  • Beetasalpaajia on myös määrätty migreeniin, hypertyreoosiin, alkoholiin ja huumeisiin.

Beetasalpaajat: vasta-aiheet

Sydän- ja verisuonijärjestelmän sivuilta:

  • bradykardia;
  • atrioventricular block 2-3 astetta;
  • hypotensio;
  • akuutti sydämen vajaatoiminta;
  • kardiogeeninen sokki;
  • vasospastinen angina.

Muilta elimiltä ja järjestelmiltä:

  • keuhkoastma;
  • krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus;
  • perifeerinen vaskulaarinen stenosis tauti, jossa raajojen iskeeminen lepoon.

Beetasalpaajat: haittavaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmän sivuilta:

  • sykkeen väheneminen;
  • hidastava atrioventrikulaarinen johtavuus;
  • merkittävä verenpaineen lasku;
  • vähentynyt ejektiofraktio.

Muilta elimiltä ja järjestelmiltä:

  • hengityselinten häiriöt (bronkospasmi, keuhkoputkien puhkeamisen loukkaus, kroonisten keuhkosairauksien paheneminen);
  • perifeerinen vasokonstriktio (Raynaudin oireyhtymä, kylmät äärit, jaksottainen claudication);
  • psyko-emotionaaliset häiriöt (heikkous, uneliaisuus, muistin heikkeneminen, tunnepitoisuus, masennus, akuutti psykoosi, unihäiriöt, aistiharhat);
  • ruoansulatuskanavan häiriöt (pahoinvointi, ripuli, vatsakipu, ummetus, mahahaavan paheneminen, koliitti);
  • vieroitusoireyhtymä;
  • hiilihydraatin ja lipidien metabolian rikkominen;
  • lihasheikkous, liikunta-intoleranssi;
  • impotenssi ja vähentynyt libido;
  • vähentynyt munuaisten toiminta vähentyneen perfuusion vuoksi;
  • vähentynyt kyynelten tuotanto, sidekalvotulehdus;
  • ihosairaudet (dermatiitti, ihottuma, psoriaasin paheneminen);
  • sikiön hypotrofia.

Beetasalpaajat ja diabetes

Toisen tyypin diabetes mellituksen tapauksessa etusijalle asetetaan selektiiviset beetasalpaajat, koska niiden dysmetaboliset ominaisuudet (hyperglykemia, vähentynyt insuliiniherkkyys) ovat vähemmän voimakkaita kuin ei-selektiivisissä.

Beetasalpaajat ja raskaus

Raskauden aikana beetasalpaajien käyttö (ei-selektiivinen) ei ole toivottavaa, koska ne aiheuttavat bradykardiaa ja hypoksemiaa, jota seuraa sikiön hypotrofia.

Mitä lääkkeitä beetasalpaajien ryhmästä on parempi käyttää?

Beta-adrenergisten salpaajien puhuminen verenpainelääkkeiden luokkaan merkitsee lääkkeitä, joilla on beetaselektiivisyys (joilla on vähemmän sivuvaikutuksia), ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (tehokkaampia) ja vasodiloitumisominaisuuksia.

Mikä beetasalpaaja on parempi?

Suhteellisesti äskettäin kotimaassamme ilmestyi beetasalpaaja, jolla on mahdollisimman optimaalinen yhdistelmä kaikkien kroonisten sairauksien (valtimon paheneminen ja sepelvaltimotauti) hoidossa tarvittavien ominaisuuksien yhdistelmä - Lokren.

Lokren on alkuperäinen ja samalla edullinen beetasalpaaja, jolla on korkea beta-1-selektiivisyys ja pisimmän puoliintumisaika (15-20 tuntia), mikä mahdollistaa sen käytön kerran päivässä. Hänellä ei kuitenkaan ole sisäistä sympatomimeettistä toimintaa. Lääke normalisoi verenpaineen päivittäisen rytmin vaihtelua, mikä auttaa vähentämään verenpaineen aamuarvon nousua. Lokren hoidossa potilailla, joilla oli sepelvaltimotauti, angina-iskujen esiintymistiheys väheni, kyky kestää fyysistä rasitusta lisääntyi. Lääke ei aiheuta heikkoutta, väsymystä, ei vaikuta hiilihydraattiin eikä lipidien aineenvaihduntaan.

Toinen lääke, jota voidaan erottaa, on Nebilet (Nebivolol). Hänellä on erityinen paikka beetasalpaajien luokassa epätavallisten ominaisuuksiensa vuoksi. Nebilet koostuu kahdesta isomeeristä: ensimmäinen on beetasalpaaja ja toinen on vasodilataattori. Lääke vaikuttaa suoraan typpioksidin (NO) synteesin stimuloimiseen vaskulaarisella endoteelilla.

Kaksinkertaisen toiminnan mekanismin ansiosta Nebilet voidaan määrätä potilaille, joilla on valtimoverenkierto ja samanaikaiset krooniset obstruktiiviset keuhkosairaudet, perifeeristen valtimoiden ateroskleroosi, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, vaikea dyslipidemia ja diabetes mellitus.

Kahden viimeisen patologisen prosessin osalta nykyään on olemassa huomattava määrä tieteellisiä todisteita siitä, että Nebilet ei ainoastaan ​​vaikuta haitallisesti lipidi- ja hiilihydraattien aineenvaihduntaan, vaan myös normalisoi vaikutuksen kolesteroliin, triglyseriditasoihin, verensokeriin ja glykoituneeseen hemoglobiiniin. Tutkijat yhdistävät nämä ominaisuudet beeta-salpaajien luokkaan ainetta, jolla on huumeiden NO-moduloiva vaikutus.

Beetasalpaajan vetäytymisen oireyhtymä

Beta-adrenoreseptori-estäjien äkillinen peruuttaminen pitkäaikaisen käytön jälkeen, erityisesti suurilla annoksilla, voi aiheuttaa epästabiilia anginaa, kammioiden takykardiaa, sydäninfarktia ja joskus jopa äkillistä kuolemaa. Poistumisongelma alkaa näkyä muutaman päivän kuluttua (harvemmin 2 viikon kuluttua) beeta-adrenoreseptorisalpaajien pysäyttämisen jälkeen.

Näiden lääkkeiden poistamisen vakavien seurausten estämiseksi olisi noudatettava seuraavia suosituksia:

  • lopeta beeta-adrenoreseptorisalpaajien käyttö vähitellen 2 viikon ajan tämän järjestelmän mukaisesti: ensimmäisenä päivänä propranololin päivittäinen annos pienenee enintään 80 mg: lla viidentenä päivänä - 40 mg: llä 9. päivänä - 20: lla mg ja 13 - 10 mg;
  • potilaat, joilla on sepelvaltimotauti beta-adrenoreseptorisalpaajien käytön aikana ja sen jälkeen, pitäisi rajoittaa liikuntaa ja tarvittaessa lisätä nitraattiannosta;
  • Henkilöt, joilla on sepelvaltimotauti, jotka ovat sairastuneet sepelvaltimon ohitusleikkaukseen, eivät peruuta beeta-adrenoreseptorihäiriöitä ennen leikkausta, 2 tuntia ennen leikkausta, 1/2 päivittäistä annosta on säädetty, beetasalpaajia ei anneta leikkauksen aikana, mutta 2 päivän ajan. sen jälkeen kun sitä annetaan laskimoon.

Lue Lisää Aluksia