Kalsiumkanavan salpaajien yleiskatsaus: yleinen kuvaus, huumeiden tyypit

Tässä artikkelissa opit kalsiumkanavan salpaajista ja luettelosta näistä lääkkeistä, joista sairaudet on määrätty. Eri ryhmät näistä lääkkeistä, niiden väliset erot, niiden toimintamekanismi. Yksityiskohtainen kuvaus yleisimmin määrätyistä kalsiumkanavan salpaajista.

Kalsiumkanavan salpaajat (lyhennetty BPC: ksi) tai kalsiumantagonistit (lyhennetty AK) ovat lääkkeiden ryhmä, joiden jäsenet estävät kalsiumin pääsemästä soluihin kalsiumkanavien kautta. BKK toimii:

1. Kardiomyosyytit (sydänlihassolut) - vähentävät sydämen supistumista.
2. Sydän johtava systeemi - hidas syke (HR).
3. Sileät lihasastiat - laajentaa sepelvaltimoiden ja ääreisverenkierron.
4. Myometrium - vähentää kohdun limakalvon toimintaa.

Kalsiumkanavat ovat solukalvon proteiineja, jotka sisältävät huokosia, jotka sallivat kalsiumin kulkeutumisen. Koska kalsium tulee soluihin, lihasten supistuminen tapahtuu, vapautuu välittäjäaineita ja hormoneja. Kalsiumkanavia on monenlaisia, mutta useimmat CCB: t (paitsi cilnidipiini) toimivat vain hitaalla L-tyypillään. Se on tämän tyyppinen kalsiumkanava, jolla on tärkeä rooli kalsiumionien pääsyssä sileiden lihassolujen ja kardiomyosyyttien sisään.

Napsauta kuvaa suurentaaksesi

On myös muita kalsiumkanavia:

• P-tyypin - sijoitetaan pikkuaivojen soluihin.
• N-tyyppi - lokalisoitu aivoihin.
• R - sijoitetaan pikkuaivojen soluihin ja muihin neuroneihin.
• T - sijaitsee neuroneissa, soluissa, joilla on sydämentahdistinaktiivisuus, osteosyyttejä (luussolut).

BPC: ää on useimmiten kuvattu valtimoiden hypertension (AH) ja angina pectoriksen (IHD) hoitoon, erityisesti kun nämä taudit yhdistetään diabetes mellitukseen. AK: ta käytetään eräiden rytmihäiriöiden, subarachnoidisten verenvuotojen, Raynaudin oireyhtymän, klusteripäänsärkyjen ehkäisyyn ja ennenaikaiseen syntymän ehkäisyyn.

Useimmiten CCB: n määräävät kardiologit ja terapeutit. BPC: n itsenäinen käyttö on kielletty vaikeiden komplikaatioiden vuoksi.

BKK-ryhmiä

Kliinisessä käytännössä erotetaan seuraavat BPC-ryhmät:

• Dihydropyridiinit (nifedipiiniryhmä) - ne toimivat pääasiassa aluksilla, joten niitä käytetään hypertension hoitoon.
• Fenyylialkyyliamiinit (verapamiiliryhmä) - vaikuttavat sydänlihaksen ja sydänjohtojärjestelmään, minkä vuoksi ne on määrätty pääasiassa angina pectoriksen ja rytmihäiriöiden hoitoon.
• Bentsodiatsepiinit (diltatsiemiryhmä) ovat väliryhmä, jolla on dihydropyridiinejä ja fenyylikaaniamiineja.

BKK: ssa on neljä sukupolvea:

1. 1. sukupolvi - nifedipiini, verapamiili, diltiatseemi.
2. Generaatio 2 - felodipiini, isradipiini, nimodipiini.
3. 3. sukupolvi - amlodipiini, lerkanidipiini.
4. 4. sukupolvi - cilnidipiini.

Toiminnan mekanismi

BPC: t sitovat hitaiden kalsiumkanavien reseptoreihin, joiden kautta suurin osa kalsiumioneista tulee soluun. Kalsium osallistuu sinus- ja atrioventrikulaaristen solmujen toimintaan (säätelee sydämen rytmiä), kardiomyosyyttien ja vaskulaaristen sileiden lihasten supistumiseen.

Näiden kanavien vaikutus BKK:

• Heikentävät sydämen supistumista vähentäen sen tarvetta happea.
• Vähentää verisuonien sävyä ja poistaa niiden kouristukset, vähentäen verenpainetta (BP).
• Vähennä sepelvaltimoiden kouristuksia, mikä lisää verenkiertoa sydänlihaksessa.
• Hidas syke.
• Verihiutaleiden aggregaatiota pahenee.
• Ne vastustavat uusien ateroskleroottisten plakkien muodostumista, estävät verisuoniseinän sileiden lihasolujen jakautumista.

Jokaisella yksittäisellä lääkkeellä ei ole kaikkia näitä ominaisuuksia kerralla. Joillakin niistä on suurempi vaikutus aluksiin, toiset - sydämessä.

Käyttöaiheet

Lääkärit määrittävät kalsiumkanavan salpaajia seuraavien sairauksien hoitoon:

• AH (kohonnut verenpaine). Verisuonten laajentumisen aiheuttama BPC vähentää systeemistä verisuoniresistenssiä, mikä vähentää verenpainetta. Nämä lääkkeet vaikuttavat lähinnä valtimoihin ja niillä on vähäinen vaikutus laskimoon. BPC: t sisällytetään viiteen verenpainelääkkeiden ryhmään.
• Angina (sydänkipu). BKK laajentaa verisuonia ja vähentää sydämen supistumista. Dihydropyridiinien aiheuttamasta systeemisestä vasodilataatiosta, verenpaineen alenemisesta, mikä vähentää sydämen kuormitusta, mikä johtaa sen hapenkulutuksen vähenemiseen. Keskushermostoa (verapamiili, diltiatseemi) vaikuttavat CCB: t, pienentävät sydämen sykettä ja heikentävät sydämen supistuksia, mikä johtaa sen hapenkulutuksen vähenemiseen ja tekee niistä tehokkaan keinoin angina pectoriksen. CCR: t voivat myös laajentaa sepelvaltimoita ja estää niiden kouristuksia parantaen verenkiertoa sydänlihaksessa. Näiden vaikutusten vuoksi BPC - yhdessä beetasalpaajien kanssa - ovat perustana farmakoterapiaa stabiilia anginaa kohtaan.
• Supraventrikulaariset rytmihäiriöt. Jotkut CCB: t (verapamiili, diltiatseemi) vaikuttavat sinus- ja atrioventrikulaarisiin solmuihin, jotta ne pystyvät palauttamaan normaalin sydämen rytmin tehokkaasti potilailla, joilla on eteisvärinä tai lepatus.
• Raynaudin tauti (spastinen vasokonstriktio, joka usein vaikuttaa käsiin ja jalkoihin). Nifedipiinin käyttö auttaa poistamaan valtimon kouristukset, mikä vähentää Raynaudin taudin aiheuttamien hyökkäysten taajuutta ja vakavuutta. Joskus tätä tarkoitusta varten käytetään amlodipiinia tai diltiatseemia.
• Klusteripäänsärky (toistuvat hyökkäykset erittäin kovaa kipua puolessa päästä, tavallisesti silmän ympärillä). Verapamil auttaa vähentämään kohtausten vakavuutta.
• Kohdun lihasten rentoutuminen (toolyysi). Joskus lääkärit käyttävät nifedipiiniä ennenaikaisen työvoiman ehkäisemiseksi.
• Hypertrofinen kardiomyopatia (sairaus, jossa sydämen seinämien voimakas paksuuntuminen). Kalsiumkanavasalpaajat (verapamiili) heikentävät sydämen supistuksia, joten ne on määrätty hypertrofisen kardiomyopatian hoitoon, jos potilailla on vasta-aiheita beetasalpaajien käyttöön.
• Keuhkosyöpä (kohonnut paine keuhkovaltimossa). Keuhkoverenpainetaudin hoitoon on määrätty nifedipiini, diltiatseemi tai amlodipiini.
• Subarachnoid hemorrhage (verenvuoto aivoissa ympäröivässä tilassa). Vasospasmin estämiseksi käytetään nimodipiinia, jolla on selektiivinen vaikutus aivoverenkiertoon.

Vasta

Kalsiumkanavan salpaajilla lääkkeillä on omat vasta-aiheet, jotka on selkeästi kuvattu lääkkeen ohjeissa. Esimerkiksi:

1. Verapamiilin ja diltiazemiryhmän varat ovat vasta-aiheet potilailla, joilla on bradykardia, sydämen patologia tai systolinen sydämen vajaatoiminta. Myöskään niitä ei tule määrätä potilaille, jotka jo käyttävät beetasalpaajia.
2. Kaikki kalsiumantagonistit ovat vasta-aiheet potilailla, joilla on alhainen verenpaine, epästabiili angina pectoris, vaikea aorttisen stenoosin vajaatoiminta.
3. BPC: tä ei käytetä raskaana oleville ja imettäville naisille.

Haittavaikutuksia

CCL: n sivuvaikutukset riippuvat näiden aineiden ryhmien ominaisuuksista:

• Vaikutukset sydänlihakseen voivat aiheuttaa hypotensiota ja sydämen vajaatoimintaa.
• Vaikutus sydämen johtavaan systeemiin voi johtaa tukkeutumiseen tai rytmihäiriöihin.
• Vaikutus aluksiin aiheuttaa joskus kuumia aaltoja, turvotusta, päänsärkyä, ihottumaa.
• Muita haittavaikutuksia ovat ummetus, gynecomastia ja lisääntynyt herkkyys auringonvalolle.

Dihydropyridiini BPC

Dihydropyridiinit ovat yleisimmin määrätyt kalsiumantagonistit. Näitä lääkkeitä käytetään ensisijaisesti verenpaineen alentamiseen. Tunnetuimpia huumeita tässä ryhmässä ovat:

• Nifedipiini on yksi ensimmäisistä BPC: stä, joka toimii pääasiassa aluksille. Määritä verenpaineen alentamiseksi verenpainetta alentavissa kriiseissä, eliminoida vasospastinen angina, Raynaudin taudin hoito. Nifedipiini harvoin pahentaa sydämen vajaatoimintaa, koska sydänlihaksen supistumisen heikkeneminen kompensoi sydämen kuormituksen väheneminen. Lääkkeitä, joilla on pitkäaikainen vaikutus, käytetään verenpaineen ja angina pectoriksen hoitoon.
• Nicardipiini - tämä lääke, kuten nifedipiini, vaikuttaa aluksiin. Sitä käytetään anginaushyökkäysten estämiseen ja hypertension hoitoon.
• Amlodipiini ja felodipiini kuuluvat yleisimmin määriteltyihin BPC-yhdisteisiin. Ne toimivat aluksilla eivätkä heikennä sydämen supistumista. Niillä on pitkäaikainen vaikutus, mikä tekee niistä kätevää käyttää niitä hypertension ja angina pectoriksen hoidossa. Niiden käyttö on erityisen hyödyllistä vasospastiakulmiossa. Haittavaikutukset liittyvät laajentuneisiin valtimoihin (päänsärky, huuhtelu), he voivat mennä pois muutamassa päivässä.
• Lercanidipiini ja isradipiini ovat samanlaisia ​​kuin nifedipiini, niitä käytetään vain hypertension hoitoon.
• Nimodipiini - tällä lääkkeellä on selektiivinen vaikutus aivojen valtimoon. Tämän ominaisuuden vuoksi nimodipiinia käytetään ehkäisemään aivoverisuonten toissijaista kouristusta subarachnoidisessa verenvuodossa. Muiden aivoverenkierron sairauksien hoitoon nimodipiiniä ei käytetä, koska sen käyttöä ei ole todistettu käytettäviksi näihin tarkoituksiin.

Kaikkien dihydropyridiinin CCB: n haittavaikutukset liittyvät verisuonten laajenemiseen (päänsärky, huuhtelu), ne voivat kadota muutamassa päivässä. Usein kehittää turvotusta jaloissa, mikä on vaikea poistaa diureetteja.

phenylalkylamines

Tämän ryhmän kalsiumkanavan salpaajat vaikuttavat pääasiassa sydänlihaksen ja sydänjohtojärjestelmään, joten niitä käytetään useimmiten angina pectoriksen ja rytmihäiriöiden hoitoon.

Verapamiili on käytännöllisesti katsoen ainoa BPC-ryhmä, joka on peräisin kliinisessä lääketieteessä käytetyistä fenyylialkyyliamiineista. Tämä lääke heikentää sydämen supistumista ja vaikuttaa myös atrioventricular solmun johtokykyyn. Näiden vaikutusten vuoksi verapamiilia käytetään angina pectoriksen ja supraventrikulaaristen takykardioiden hoitoon. Haittavaikutuksia ovat lisääntynyt sydämen vajaatoiminta, bradykardia, verenpaineen aleneminen ja sydämen johtumishäiriöiden paheneminen. Verapamiilin käyttö on vasta-aiheista potilailla, jotka jo käyttävät beetasalpaajia.

bentsodiatsepiinit

Bentsodiatsepiinit käsittelevät välituotetta dihydropyridiinien ja fenyylikyyliamiinien välillä, joten ne voivat sekä laajentaa verisuonia että pahentaa sydämen supistumista.

Esimerkki bentsodiatsepiinista on diltiatseemi. Tätä lääkettä käytetään eniten angina pectoris. Pitkäaikaista vaikutusta on vapautettava, joka on määrätty hypertension hoitoon. Koska diltiatseemi vaikuttaa sydänjohtojärjestelmään, se on yhdistettävä huolellisesti beetasalpaajien kanssa.

Muita varotoimia käytettäessä BPC: tä

BPC-ryhmästä saatavaa lääkettä voidaan käyttää vain lääkärin määräämällä tavalla. Seuraavat seikat on otettava huomioon:

Miksi tarvitsemme kalsiumkanavan salpaajia

Lääkkeitä, jotka vähentävät solujen sisältämien kalsiumionien määrää, kutsutaan kalsiumsalpaajiksi (hitaat kalsiumkanavat). Kolme sukupolvea näistä lääkkeistä on rekisteröity. Käytetään iskeemisen sairauden, korkean verenpaineen ja takykardian, hypertrofisen kardiomyopatian, hoitoon.

Lue tämä artikkeli.

Yleiskatsaus kalsiumkanavan salpaajista

Tämän ryhmän lääkkeillä on erilainen rakenne, kemialliset ja fysikaaliset ominaisuudet, terapeuttiset ja sivuvaikutukset, mutta ne yhdistyvät yhdellä toimintamekanismilla. Se koostuu kalsiumionien siirtymisen estämisestä kalvon läpi.

Heistä emittoi huumeita, joilla on vallitseva vaikutus sydämeen, aluksiin, valikoivaan (valikoivaan) ja ei-valikoivaan toimintaan. Usein yhdessä lääkkeessä on estäjä yhdessä diureettisen aineen kanssa.

Kalsiumkanavan salpaajia (CCB) käytetään kardiologian hoitoon noin 50 vuoden ajan, ja niihin liittyy tällaisia ​​etuja:

• kliininen tehokkuus sydänlihaksen iskeemian yhteydessä;
• angina pectoriksen hoito ja ehkäisy, sydänkohtaus, hypertensio, rytmihäiriöt;
• vähentää komplikaatioiden riskiä ja kuolevuutta sydänsairauksissa;
• hyvä siedettävyys ja turvallinen jopa pitkät kurssit;
• riippuvuuden puute;
• ei ole kielteisiä vaikutuksia aineenvaihduntaan, virtsahapon kertymiseen;
• voidaan käyttää potilailla, joilla on astma, diabetes, munuaissairaus;
• eivät vähennä henkistä tai fyysistä aktiivisuutta, voimakkuutta;
• on masennuslääkkeiden vaikutuksia.

Suosittelemme lukemaan artikkelin huumeista hypertension hoitoon. Sieltä opit korkean paineen vaaroista, hypertension luokituksesta, yhdistelmähoidon käytöstä.

Ja täällä enemmän eteisvärinän hoidosta.

Huumeiden toimintakeino

BPC: n pääasiallinen farmakologinen vaikutus on estää kalsiumionien siirtyminen solunulkoisesta tilasta sydän- ja verisuoniseinien lihaskudoksiin tyypin L hidal- listen kanavien kautta. Kalsiumin puutteen vuoksi nämä solut menettävät kykynsä aktiivisesti sopimaan, joten sepelvaltimo- ja perifeeriset verisuonet rentoutuvat.

Lisäksi lääkkeiden käyttö ilmenee seuraavalla tavalla:

• myokardiaalisen hapen kysyntä vähenee;
• parantunut liikunnan sietokyky;
• valtimoiden alhaisen vastustuskyvyn seurauksena sydämen kuormituksen väheneminen;
• veren virtaus iskeemisissä vyöhykkeissä aktivoidaan, vahingoittunut sydänliike palautetaan;
• kalsiumin liikkuminen johtojärjestelmän solmuissa ja kuiduissa on estetty, mikä hidastaa supistusten rytmiä ja eksitaation patologisten fokkerien aktiivisuutta;
• verihiutaleiden adheesiota ja tromboksaanin tuotanto hidastuu, veren virtaus nousee;
• vasemman kammion hypertrofian asteittainen regressio;
• Rasvan peroksidaatio vähenee merkittävästi ja siten vapaiden radikaalien muodostuminen, jotka tuhoavat verisuonien ja sydämen soluja.

Alkuvaiheissa lääkkeet estävät verisuonten estävän plaketin muodostumisen, estävät sepelvaltimoiden kaventumisen ja estävät verisuonten sileiden lihasten lisääntymisen.

Antianginaalisten tai selektiivisten salpaajien käyttö

BPC: n käyttötarkoitukset ovat tällaisia ​​sairauksia:

• primaarinen ja oireinen hypertensio, mukaan lukien kriisin aikana (tippa tai nifedipiini-tabletti alentaa verenpainetta 10 minuutissa);
• lepovamma ja jännitys (bradykardiaa ja saartoa, hypotensionia käytetään Nifedipiinilla, ja Verapamilia tai Diltiazemia käytetään arytmioiden lievittämiseen);
• takykardia, välkkyminen, eteisvärinä, extrasystoleja hoidetaan Verapamilla;
• aivojen verivirtauksen akuutit häiriöt (Nimotop);
• krooninen aivoiskemia, enkefalopatia, liikakipu, migreeni-tyyppinen päänsärky (Cinnarizin);
• sydänlihaksen hypertrofia (amlodipiini, nifedipiini, Procorum);
• Raynaudin tauti (Corinfar, Lacipil).

Ei ollut yhtä tehokasta kalsiumantagonistien käyttö bronkospasmoissa, pätkivä, allergioista (Cinnarizine), seniili dementian monimutkaisesta hoidosta, Alzheimerin taudista ja kroonisesta alkoholismista.

Katso videota hypertension huumeiden valinnasta:

Vasta

Kalsiumkanavasalpaajien määräämisessä on yleisiä rajoituksia. Näitä ovat:

• sinus-solmun sorron oireyhtymä,
• epävakaa angina pectoris, sydänkohtaus (komplikaatioiden riski),
• matala verenpaine
• kardiogeeninen sokki,
• akuutit sydämen vajaatoiminta,
• vaikea munuaisten tai maksan patologia,
• raskaus, imetys, lapsen ikä.

Sydämen vajaatoimintapotilaille, sydänkohtaukselle, lyhytaikaiset lääkkeet, kuten Nifedipine, ovat erityisen vaarallisia. Vakavaa verenkiertohäiriötä ei hoideta Verapamililla tai Diltiazemilla.

Hitaiden kalsiumkanavasalpaajien tyypit

Koska BPC-ryhmä yhdistää erilaisia ​​lääkkeitä, on ehdotettu useita luokituksia. Lääkkeitä on kolme sukupolvea:

• ensimmäinen on isoptiini, corinfari, diltiatseemi;
• toinen on Gallopamil, Norvask, Lazipil, Foridon, Klentiazem;
• kolmas on Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Tärkeimpien kliinisten oireiden vaikutusten mukaan erotetaan seuraavat alaryhmät:

• ääreisverenkierron laajentaminen - nifedipiini, felodipiini;
• parantaa sepelvaltimoiden verenkiertoa - amlodipiini, felodipiini;
• vähentää sydänlihaksen supistumista - verapamiili;
• johtokyvyn ja automatismin estäminen - Verapamil.

BPC: n kemiallisen rakenteen mukaan jaetaan:

• Nifedipiini - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loks, Nimotop, Foridon. Pääasiassa laajentavat perifeerisiä verisuonia.
• Verapamiliryhmä - Isoptin, Veranorm, Procorum. Ne vaikuttavat sydänlihakseen, estävät sydämen impulssin johtumisen atriaan, eivät vaikuta aluksiin.
• Ryhmä diltiazemia - Kardil, klentsiemia. Samoin vaikuttavat sydämeen ja verisuoniin.
• Cinnarizine-ryhmä - Stugeron, Nomigrain. Laajenna lähinnä aivoja.

Valmistelut 3 sukupolvea

Ensimmäisen sukupolven kalsiumsalpaajille on tunnusomaista pieni biologinen hyötyosuus, riittämätön toiminnan selektiivisyys ja nopea eliminaation eliminointi kehosta. Tämä vaatii usein otoksia ja melko suuria annoksia. Toisella sukupolvella ei ole näitä puutteita, koska huumeet ovat pitkiä veressä, ja niiden sulavuus on paljon suurempi.

Kolmannen sukupolven BKK: n edustaa Lerkamen. Se tunkeutuu hyvin solukalvoon, kertyy siihen ja hitaasti pestään. Siksi lyhyt verenkierto verestä huolimatta sen vaikutus on pitkäkestoinen. Käytä lääkeainetta 1 kerran päivässä, jolloin voit säilyttää jatkuvan vaikutuksen ja sopii potilaille.

Samaan aikaan lääkkeellä on muita myönteisiä vaikutuksia hemodynamiikkaan:

• parantaa aivojen verenkiertoa,
• suojaa aivosoluja tuhoamiselta,
• toimii antioksidanttina
• laajentaa munuaisten valtimoita estää niiden kovettumista,
• on voimakasta verenpainetta alentavaa vaikutusta,
• viittaa sydän-nefro- ja cerebroprotector-lääkkeisiin.

• päänsärky,
• turvotus,
• painehäviö
• kasvojen punoitus
• kuuma vilkkuu,
• syke
• sydämen impulssin estäminen.

Verapamiili estää johtokykyä ja automatismia, voi aiheuttaa saumoja ja asystolia. Vähemmän yleisiä ovat: ummetus, ruoansulatushäiriöt, ihottuma, yskä, hengenahdistus ja uneliaisuus.

Suosittelemme lukea artikkelia sydäninfarktin estämisestä. Siitä saat tietoa ensisijaisen ennaltaehkäisyn toimenpiteistä, sydänkohtaukseen johtavien sairauksien hoidosta sekä sekundaarisen ehkäisyn menetelmistä.

Ja täällä lisää nisäkäsien ateroskleroosin hoidosta.

Hidas kalsiumkanavan salpaajat alentavat verenpainetta tehokkaasti, ja pitkällä hoidon ajalla estävät sydänlihaksen hypertrofiaa, suojaavat verisuonten sisävuorausta ateroskleroottisesta prosessista ja poistavat natriumia ja vettä munuaisvaltimon laajenemisen vuoksi. Ne vähentävät kuolleisuutta ja sydänsairauksien komplikaatioiden esiintyvyyttä, lisäävät harjoittelun sietokykyä eikä niillä ole merkittäviä sivuvaikutuksia.

Moderni, uusin ja paras lääke hypertension hoidossa antaa sinulle mahdollisuuden hallita tilanne vähiten seurauksin. Mitä lääkkeitä lääkärit määräävät?

Kalsiumkanavan antagonistilääke Norvask, jonka käyttö jopa vähentää nitroglyseriinin tarvetta, auttaa myös paineen kanssa. Merkkien joukossa on angina. Lääkettä ei voida pestä granaattiomenimehulla.

Pääpainon huumeita on mahdollista valita vain hoitavan lääkärin kanssa, koska ne voivat erota toimenpidevalikoimassa samoin kuin sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita. Mitkä ovat parhaimmat lääkkeet verisuonten laajentamiseen ja laskimoon?

Ekstrasstoleille, eteisvärinälle ja takykardiaan käytetään sekä uusia että nykyaikaisia ​​lääkkeitä ja vanhan sukupolven lääkkeitä. Rytmihäiriölääkkeiden tosiasiallinen luokitus antaa sinulle mahdollisuuden valita nopeasti ryhmiin perustuen indikaatioihin ja vasta-aiheisiin

Verapamiilin ottamista ilman reseptiä ei suositella. Se on saatavana tabletteina ja injektiopulloina injektiota varten. Mitkä ovat vasta-aiheet? Kuinka käyttää korkean ja matalan paineen, rytmihäiriöitä?

Määritä rytmihäiriöiden salpaajat hyökkäyksen helpottamiseksi sekä jatkuvasti. Beetasalpaajat kussakin tapauksessa valitaan erikseen, itsehoito voi olla vaarallista.

Verenpainetaudin ja angina pectoriksen määrittämiseksi määrätään Azomex, jonka käyttö potilaat suhtautuvat myönteisesti. Tabletit ovat harvoin sivuvaikutuksia. Ei ole täydellisiä analogeja, vaan pääasiallisia aineita sisältävät lääkkeet.

Kun angina pantiin antianginaaliseen hoitoon. Arvioi EKG: n suorituskykykriteerit, kuormitustestit, Holterin valvonta. Alkuvaiheissa määrätään ensilinjan hoito.

Hypertension hoidossa jotkut lääkkeet sisältävät aineen eprosartaania, jonka käyttö normalisoi verenpainetta. Vaikutus perustuu Tevetin kaltaiseen lääkeaineeseen. Vastaavia toimia on analogeja.

Kalsiumkanavan salpaajat: lääkkeiden tarkistus

Kalsiumkanavan salpaajat tai kalsiumantagonistit (AK) ovat lääkkeitä, jotka estävät kalsiumionien pääsyn soluihin kalsiumkanavien kautta.

Kalsiumkanavat ovat proteiinimuodostumia, joiden kautta kalsiumioniet liikkuvat solussa ja siitä ulos. Nämä varautuneet hiukkaset ovat mukana sähköimpulssin muodostumisessa ja johtamisessa ja myös aikaansaadaan sydän- ja verisuonten lihaskudosten supistuminen.
Kalsiumantagonisteja käytetään laajalti sepelvaltimotauti-, hypertensio- ja sydämen rytmihäiriöiden hoitoon.

Toiminnan mekanismi

Nämä lääkkeet hidastavat kalsiumin virtausta soluihin. Samalla sepelvaltimot puristuvat, veren virtaus sydämen lihaksessa paranee. Tämän seurauksena myokardiumin happea ja sen metabolisen tuotteen poisto paranee.

Vähentämällä sydämen supistumisnopeutta ja sydänlihaksen supistumista, AK vähentää sydämen tarvetta happea. Nämä lääkkeet parantavat sydänlihaksen diastolista toimintaa, toisin sanoen sen kykyä rentoutua.
AK laajentaa perifeerisiä valtimoita, mikä auttaa alentamaan verenpainetta.

Jotkut tämän ryhmän ryhmästä (verapamiili, diltiatseemi) ovat rytmihäiriölääkkeitä.
Nämä lääkkeet vähentävät verihiutaleiden aggregaatiota ("sitoutumista"), mikä estää verihyytymien muodostumista sepelvaltimoissa. Niillä on anti-aterogeenisiä ominaisuuksia, jotka parantavat kolesterolin metaboliaa. AKs suojaa soluja estämällä lipidiperoksidaatioprosessit ja hidastaen vaarallisten lysosomaalisten entsyymien vapautumista sytoplasmaan.

Luokitus riippuu kemiallisesta rakenteesta

AK riippuen kemiallisesta rakenteesta on jaettu kolmeen ryhmään. Kussakin ryhmässä erotetaan I- ja II-sukupolven lääkkeet, jotka eroavat toisistaan ​​toiminnan selektiivisyyden ("tarkoituksenmukaisuuden") ja vaikutuksen keston perusteella.

AK-luokitus:
Difenyylialkyyliamiinijohdannaiset:

• 1. sukupolvi: verapamiili (isoptin, finoptin);
• 2. sukupolvi: anipamil, gallopamiili, falipamil.

• 1. sukupolvi: diltiazem (kardio, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. sukupolvi: altiadiem.

• 1. sukupolvi: nifedipiini (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. sukupolvi: Amlodipiini (Norvasc), isradipiiniä (Lomir), nikardipiini (Cardin), nimodipiinin, nisoldipiini (siskor), nitrendipiini (baypress), Valium, felodipiini (Plendil).

Difenyylialkyyliamiinin (verapamiilin) ​​ja bentsotiatsepiinin (diltiatseemi) johdannaiset vaikuttavat sekä sydämeen että aluksiin. He ilmaisivat antianginaalista, rytmihäiriölääkettä, hypotensiivista vaikutusta. Nämä korjaustoimenpiteet vähentävät sydämen supistumisen tiheyttä.

Dihydropyridiinin johdannaiset laajentavat verisuonia, niillä on antihypertensiiviset ja antianginaaliset vaikutukset. Niitä ei käytetä rytmihäiriöiden hoitoon. Nämä lääkkeet aiheuttavat sykkeen nousua. Niiden vaikutus angina pectoriksessa ja verenpainetauti on voimakkaampi kuin kahdessa ensimmäisessä ryhmässä.

Tällä hetkellä käytetään laajalti dihydropyridiini-II-sukupolven johdannaisia, erityisesti amlodipiinia. Niillä on pitkä toiminta-aika ja ne ovat hyvin siedettyjä.

Käyttöaiheet

Angina Stressi

Verapamiilia ja diltiazemiaa käytetään angina pectoriksen pitkäaikaiseen hoitoon. Niitä käytetään eniten nuorilla potilailla, joilla on stenokardia yhdistettynä sinusbradykardiaa, valtimonopeutta, keuhkoputken tukkeutumista, hyperlipidemiaa, sapen dyskinesiaa, taipumusta ripuliin. Lisätiedot näiden lääkkeiden valinnasta poistavat alemman ääripäiden ateroskleroosin ja aivoverenkierron vajaatoiminnan.

Monissa tapauksissa on esitetty yhdistelmähoitoa, joka yhdistää diltiazemia ja beetasalpaajia. AK: n yhdistäminen nitraattien kanssa ei ole aina tehokasta. Beetasalpaajien ja verapamiilin yhdistelmää voidaan käyttää hyvin varoen välttää mahdollinen voimakas bradykardia, valtimon hypotensio, sydämen vajaatoiminta ja sydänlihaksen supistuminen.

Sydäninfarkti

Diltiatseemin käyttöä on mahdollista harkita potilailla, joilla on pieni sydäninfarkti ("sydäninfarkti ilman Q-aaltoa"), jos se ei ole verenkiertohäiriö ja ejektiofraktio ylittää 40%.

Transuraalisessa sydäninfarktissa ("Q-aallolla") AK: ta ei näytetä.

hypertoninen tauti

AK voi aiheuttaa vasemman kammion hypertrofian käänteistä kehitystä, suojata munuaisia, aiheuttaa aineenvaihduntahäiriöitä. Siksi niitä käytetään laajalti hypertension hoidossa. Erityisesti osoitettiin nifedipiinin II tuotannon johdannaisia ​​(amlodipiini).

Nämä lääkkeet ovat erityisen käyttökelpoisia verenpainetulehduksen, angina pectori- nin, huonontuneen lipidien metabolian ja keuhkoputkien obstruktiivisten sairauksien yhdistelmänä. Ne auttavat parantamaan munuaisten toimintaa diabeettisessa nefropatiassa ja kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa.

Lääke "Nimotop" on erityisen tärkeä hypertension ja aivoverenkierron vajaatoiminnan yhdistelmälle. Rytmihäiriöiden ja verenpainetaudin leviämisen vuoksi on erityisen suositeltavaa käyttää verapamiilin ja diltiazemiryhmän lääkkeitä.

Sydänrytmihäiriöt

Rytmihäiriöiden hoidossa käytetään verapamiilin ja diltiazemiryhmän varoja. Ne hidastavat sydämen kulkua ja vähentävät sinus-solmun automatismia. Nämä lääkkeet estävät takaisinvientimekanismin supraventrikulaarisissa takykardeissa.

AK: t käytetään supraventrikulaarisen takykardian hyökkäysten lievittämiseen ja ehkäisemiseen. Ne auttavat myös vähentämään sydämen supistumisen taajuutta eteisvärinän aikana. Näitä lääkkeitä määrätään myös supraventrikulaaristen ekstrasstolien hoitoon.

Kamerarytmioilla AK on tehottomana.

Haittavaikutuksia

AK aiheuttaa verisuonten laajenemisen. Tämän seurauksena voi esiintyä huimausta, päänsärkyä, kasvojen punoitusta ja nopeaa sydämenlyöntiä. Alhaisen verisuonten sävyn seurauksena turvotus esiintyy jaloissa, nilkoissa ja jaloissa. Tämä pätee erityisesti nifedipiinilääkkeisiin.
AK pahentaa sydänlihaksen kykyä vähentää (negatiivinen inotrooppinen vaikutus), hidastaa sydämen rytmiä (negatiivinen kronotrooppinen vaikutus), hidastaa atrioventrikulaarista johtavuutta (negatiivinen dromotrooppinen vaikutus). Nämä sivuvaikutukset ovat voimakkaampia verapamiili- ja diltiazemijohdannaisissa.

Käytettäessä lääkkeitä nifedipiinin ummetus, ripuli, pahoinvointi, harvoissa tapauksissa oksentelu. Suurten annosten verapamiilin käyttö joillakin potilailla aiheuttaa vakavan ummetuksen.
Ihosta on harvoin haittavaikutuksia. Ne ilmenevät punoituksen, ihottumaa ja kutinaa, ihotulehdusta, vaskuliittia. Vaikeissa tapauksissa Lyellin oireyhtymä todennäköisesti kehittyy.

Peruuttamisongelma

AK-imeytymisen äkillisen lopettamisen jälkeen sepelvaltimoiden ja perifeeristen verisuonten sileät lihakset ovat yliherkkiä kalsiumioneille. Tämän seurauksena näiden alusten kouristus kehittyy. Se voi ilmetä angina-iskujen lisääntymisellä, kohonnut verenpaine. Poistumisongelma on verapamiliryhmässä harvinaisempi.

Vasta

Lääkkeiden farmakologisen vaikutuksen eron vuoksi eri ryhmien vasta-aiheet eroavat toisistaan.

Verapamiilin ja diltiatseemin johdannaisia ​​ei tule määrätä sairas sinus -oireyhtymälle, atrioventrikulaariselle tilalle, vasemman kammion systoliselle toimintahäiriölle, kardiogeeniselle shokille. Ne ovat vasta-aiheisia systolisen verenpainetason ollessa alle 90 mmHg. Art., Sekä Wolff-Parkinson-White -oireyhtymän, jossa on anerogradaattinen johtuminen ylimääräisellä polulla.

Verapamiili- ja diltiatseemiryhmien valmisteet ovat suhteellisen vasta-aiheet digitaalisen myrkytyksen tapauksessa, vaikea sinusbradykardia (alle 50 lyöntiä minuutissa) ja taipumus vaikeaan ummetukseen. Niitä ei tule yhdistää beetasalpaajiin, nitraatteihin, prazosiiniin, kinidiiniin ja disopyramidiin, koska tässä tapauksessa on olemassa vaara, että verenpaine laskee jyrkästi.

Kalsiumkanavan salpaajat

Seuraava melko suuri verenpainelääkkeiden ryhmä ovat kalsiumkanavan salpaajat (tai kalsiumantagonistit). Kalsiumkanavasalpaajat estävät kalsiumin pääsyn soluun vähentäen fosfaattiin liittyvän energian konversiota mekaaniseen työhön ja siten vähentävät lihaskudosten (sydämen tai alusten) kykyä kehittää mekaanista rasitusta.

Edellä olevan tuloksena on lihaskudoksen rentoutuminen, joka aiheuttaa useiden ilmiöiden elimistötasoa. Näin ollen sepelvaltimotien seinämän kalsiumkanavan salpaajien toiminta johtaa niiden laajentumiseen (vasodilaattorivaikutus), ja vaikutus perifeerisiin valtimoihin johtaa systeemisen valtimopaineen vähenemiseen (perifeeristen astioiden laajenemisen vuoksi).

Kalsiumkanavan salpaajien kemia

Kalsiumkanavan salpaajat ovat erilaisia ​​kemiallisia yhdisteitä:

- fenyylialkyyliamiinijohdannaiset (näihin kuuluvat verapamiili);

- dihydropyridiinijohdannaiset (tämä sisältää nifedipiinin);

- bentsodiatsepiinijohdannaiset (tämä sisältää diltiazemia).

Kaikki nämä lääkkeet saatiin 1960-luvulla ja säilyttivät arvonsa tähän asti (niitä kutsutaan ensimmäisen sukupolven lääkkeiksi tai prototyyppilääkkeiksi).

Kalsiumkanavan salpaajien ominaisuudet

Kokeelliset ja kliiniset tiedot osoittavat, että niiden vaikutus perifeerisiin astioihin ja sydämeen on erilainen. Niinpä nifedipiinillä on hieman suuremmat trooppiset aineet verapamiiliin sydämeen, kun taas diltiazem vaikuttaa yhtä hyvin aluksiin ja sydämeen. Yksi prototyyppien valmisteista on niiden lyhyt kesto, joka johtaa toistuvaan käyttöön päivän aikana. Kalsiumkanavan salpaajien usein saantiin liittyy vasodilataation vaikutuksen epävakaisuus, ei-toivottuja annokseen liittyviä sivuvaikutuksia. Huumeiden suuri pitoisuus veressä on huonosti siedetty ja potilaat usein lopettavat niiden ottamisen (erityisesti dihydropyridiiniryhmän lääkkeissä).

Uudet lääkkeet kalsiumkanavan salpaajat

Nämä olosuhteet johtivat yhtäältä etsimään mahdollisuuksia kehittää pitkävaikutteisia huumeita ja toisaalta etsiä pohjimmiltaan uusia huumeita. Tämän tuloksena ilmeni II- ja III-sukupolven kalsiumantagonisteja. Uudet lääkkeet ovat:

- lääkkeet, joilla on hidas vapautuminen vaikuttavasta aineesta - hidasta tai hidasta gelaseesia - SR (tablettien tai kapseleiden muodossa);

- kaksivaiheiset vapauttavat annosmuodot (kallis-cutrd);

- 24 tunnin lääkehoitojärjestelmät (GITS - ruoansulatuskanavan liukoinen systeemi).

Kalsiumkanavasalpaajat II sukupolvi

Seuraavassa esitetään II-sukupolven kalsiumkanavan salpaajat:

1. Alaryhmä II a: nifidepiinin pitkät SR / GITS-muodot, felodipiini ER, diltiatseemi SR, verapamiili SR, vähemmän tunnettu nicardipiini ER, nisoldipin ER. Nämä lääkkeet voivat "pitää" verenpaineen 12-24 tuntia. Nykyaikaisen verenpainelääkkeen pääasiallinen vaatimus on kuitenkin kyky hallita verenpainetasoja 24-30 tunnin kuluessa lääkkeen yhdellä annoksella.

2. Alaryhmä II b sisältää lyhytvaikutteisia kalsiumantagonisteja: galopamiili, nimodipiini, riododipiini, nitrendipiini, cinnarisiini, flunarisiini. Nämä ovat lääkkeitä, jotka selektiivisesti (valikoivasti) vaikuttavat tiettyihin vaskulaarisiin valtimotiloihin. Tämän ryhmän valmisteet parantavat sepelvaltimo- ja aivoverenkiertoa, mikä on erityisen tärkeää vanhuksille. Niinpä nimodipiinin, flunarisiinin ja sinnarysiinin päävaikutukset pyrkivät parantamaan aivojen verenkiertoa. Kuitenkin, jos verenpaineeseen ei liity voimakasta aivoverenkierron rikkomista, niiden käyttö on epäkäytännöllistä.

III-sukupolven kalsiumkanavan salpaajia

Kolmannen sukupolven huumeita ovat amlodipiini (Norvask) ja lakidipiini. Näiden lääkkeiden tärkeimmät erot eivät ole pelkästään eri kemiallinen rakenne vaan myös erityiset farmakologiset ominaisuudet, erityisesti farmakokineettiset. Monoterapiatilassa tämän ryhmän lääkkeet ovat tehokkaita lähes kaikissa potilailla, joilla on valtimoverenkierto, ja potilaan iän kasvaessa niiden teho kasvaa. Niitä voidaan käyttää episodisesti kohonneen verenpaineen korjaamiseen sekä hypertensiivisiin kriiseihin ja vaikeisiin valtimotukosten muotoihin. Kalsiumkanavan salpaajat rentouttavat verisuonten sileää lihaksia, parantavat munuaisten verenkiertoa ja edistävät ylimääräisen suolan ja veden erittymistä kehosta; jotkut niistä vähentävät myös sydämen supistumisen voimakkuutta, vasemman kammion hypertrofian astetta, vasomotorikeskuksen heräteilyä ja parantavat myös veren reologisia ominaisuuksia.

Dihydropyridiinin ja fenyylialkyyliamiinisarjan pitkittyneet kalsiumantagonistit ovat edullisia valittaessa verenpainetta alentavaa hoitoa potilailla, joilla on krooninen bronkopulmonaalinen patologia. Kalsiumantagonistien etuna tässä tapauksessa on, että ne vähentävät kalsiumionivälitteistä hypoksista verisuonisairautta, histamiinin, serotoniinin, bradykiniinin synteesiä kudoksissa ja keuhkoputken limakalvon turvotuksessa. Lisäksi kalsiumantagonistit vähentävät painetta keuhkoverenkierrossa toisaalta vähentämällä keuhkovaltimokestävyyttä toisaalta perifeerisellä vasodilataatiolla ja vähentämällä kuormitusta oikeaan kammioon. On myös tärkeää, että kalsiumantagonistit eivät vähennä yskän viskositeettia, koska niillä on kohtalainen natriureettinen vaikutus.

Kalsiumkanavan salpaajien sivuvaikutukset:

Tiettyjen kalsiumkanavan salpaajien, erityisesti verapamiilin, gallopamiilin, diltiatseemin, käyttöä voidaan rajoittaa niiden vaikutuksella sydämeen. Sydänlihaksen hajoamiskyvyn ja johtokyvyn mahdolliset loukkaukset, pulssin voimakas lasku ja saarekkeiden kehittyminen, sydänlihaksen supistumisten väheneminen sydämen vajaatoiminnan oireiden ilmaantuessa. Tämän vuoksi on välttämätöntä valita tietty kalsiumkanavan salpaajaluokan lääke, kun otetaan huomioon olemassa olevat sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet. Kalsiumkanavan salpaajien mahdolliset sivuvaikutukset voidaan yhdistää useisiin ryhmiin:

1) liittyy ylimääräiseen vaikutukseen (yliannostus) ja ominaispiirteitä kaikille huumeiden ryhmille: verenpaineen voimakas väheneminen, takykardia, ihon punoitus, jalkojen turvotus, päänsärky, huimaus, päivittäisen virtsan määrän lisääntyminen;

2), jotka liittyvät sydämen vaiku- tuksiin (verapamiilin ja vähäisemmässä määrin diltiatseemiin liittyvät ominaisuudet): sydämen sykkeen pieneneminen, sydänlihaksen impulssien tukkeutuminen, sydämen vajaatoiminnan oireiden ilmaantuminen;

3) vaikutukset keskushermostoon (verapamiili): letargia, reaktioiden estyminen, lisääntynyt väsymys, hermostuneisuus (diltiatseemi);

4), jotka liittyvät ruoansulatusjärjestelmän vaikutukseen (verapamiili, harvemmin - diltiatseemi): ummetus, mahahapon väheneminen, maksan entsyymien lisääntynyt aktiivisuus veressä, pahoinvointi, oksentelu;

5), joihin liittyy allergisia reaktioita: ihottuma, harvinaisissa tapauksissa - angioödeema.

Kalsiumkanavan salpaajat: luettelo lääkkeistä

Kalsiumkanavan salpaajat, joita käytetään laajasti käytännön lääketieteessä, ovat heterogeeninen lääkeaineiden luokka. Se koostuu neljästä kemikaalien ryhmästä, jotka on jaettu kolmeen sukupolveen tietyn edustajan aukioloajan mukaan. Niitä on käytetty yli 30 vuotta, ja A. Flekensteinin syntetisoima verapamiili tuli ryhmän ensimmäiseksi lääkkeeksi. Myös kalsiumantagonisteja (AK), joiden kemiallinen rakenne ei salli niiden kuuluvan tiettyihin ryhmiin.

Täydellinen luettelo kalsiumkanavan salpaajista koostuu yli 20 lääkevalmisteesta (LV), joista kullakin on omat erityispiirteensä ihmisten biologisiin kudoksiin. Kemiallisen rakenteen erojen vuoksi niiden vaikutus on erilainen ja ilmenee eri tavoin luokan huumeiden eri sukupolven edustajien kesken. Useat BPC-lääkkeet ovat löytäneet sovelluksen terapeuttisessa teollisuudessa, kun taas osaa käytetään neurologiassa ja naishuollossa.

Efektien eroista huolimatta kaikilla tunnetuilla kalsiumkanavasalpaajilla on yhteinen farmakologisen vaikutuksen mekanismi - ne estävät kalsiumionien virran soluun potentiaalisesti riippuvien hitaiden kanavien kautta. Jälkimmäisiä kutsutaan L-kanaviksi ja ne sulautuvat verisuonten sileän lihaksen soluihin, supistuviin kardiomyosyytteihin ja luustolihaksen sarkolemuksiin. Ne löytyvät myös aivokuoren hermosolujen kalvoista (hermosolujen dendriitteissä ja dendriittisillä piikillä).

L-kanavien lisäksi elimistössä on neljä erityyppistä proteiinia, joiden rakenteen muutos muuttaa kalsiumin solunsisäistä ja demembraanipitoisuutta. Tärkeimmät aikaisemmin määritellyn L-kanavan lisäksi ovat jännitteistä riippuvaiset T-tyypin kanavat. Ne sijaitsevat soluissa, joilla on sydämentahdistimen toimintaa. Ne ovat epätyypillisia kardiomyosyyttejä, jotka automaattisesti tuottavat pulssin sydänlihaksen vähentämiseksi tietyllä rytmillä.

Tunnetuille kalsiumkanavan salpaajille on tunnusomaista L-tyypin reseptorien kilpaileva inhibitio, jonka aikana solunsisäinen kalsiumpitoisuus muuttuu. Tämä häiritsee lihasten supistumisprosessia, tekee supistuksesta heikko ja epätäydellinen johtuen lihasten proteiinien aktiinin ja myosiiniketjujen täydellisestä kosketuksesta. Epätyypillisissä kardiomyosyytteissä kalsiumkanavasalpaajien vaikutukset estävät epätyypillisten kardiomyosyyttien automatismin, mikä tarjoaa käyttökelpoisen rytmihäiriölääkkeen.

Kemiallinen luokitus

Kalsiumkanavan salpaajien kemiallisessa luokittelussa luettelo uusista tutkimuksista hieman laajentuneista lääkkeistä koostuu neljästä pääluokasta: difenyylialkyyliaminiryhmän, difenyylipiperatsiinien, bentsodiatsepiinien ja dihydropyridiinien edustajista. Kaikki näiden kemikaalien johdokset ovat (tai ovat) lääkkeitä.

Difenyylialkyyliamiiniryhmän aineet ovat ensimmäisiä klassikoostumuksissa, joita on alettu käyttää novogaleenisiksi valmisteiksi. Bentsotiatsepiinejä pidetään seuraavana haarana, johon kalsiumkanavan salpaajat haarautuvat. Nyt lääkeaineita käytetään laajalti terapeuttisessa ja synnytyksessä.

Dihydropyridiiniryhmä on dynaamisesti kehittyvä ja lupaavin. Se koostuu lääkeaineiden enimmäismäärästä, joista osa sisältyy tautien hoitoon tarkoitettuihin vakioprotokollisiin. Difenyylipiperatsiineja, hitaiden kalsiumkanavien estäjiä, valmisteita, joiden perusteella käytetään usein neurologia, ovat hieman vähemmän tärkeitä.

Kalsiumantagonistihoidon sukupolvet

CCB: t (tai hidas kalsiumkanavan salpaajat) ovat lääkkeitä, joilla on heterogeeninen rakenne. Ne kehitettiin edellä mainittujen 4 aineiden luokkien perusteella. Lääkevalmisteet, joilla oli vähemmän sivuvaikutuksia ja joilla oli tärkeä terapeuttinen merkitys, valittiin etukäteen ja tulivat huumeiden ryhmän (ensimmäisen sukupolven) progenitoriin. Muut aineet, jotka ylittävät ensimmäisen sukupolven BPC: n kliinisesti merkittävät vaikutukset luokituksessa, osoitettiin BPC: n II ja III-sukupolville.

Seuraavassa on fenyylikyyliamiinien, difenyylipiperatsiinien ja bentsodiatsepiinien luokittelu sukupolveittain, jolloin alkuperäiset lääkkeet on osoitettu tiettyyn luokkaan. Ne on lueteltu kansainvälisten ei-nimien muodossa.

Difenyylipiperatsiinit ja bentsodiatsepiinit ovat rakenteeltaan erilaisia, mutta hitaiden kalsiumkanavien salpaajilla on yhteinen haitta - ne poistetaan nopeasti verestä ja niillä on pieni terapeuttinen vaikutus. Noin 3 tunnin aikana puolet lääkkeen koko annoksesta eliminoituu, joten vakaan terapeuttisen pitoisuuden aikaansaamiseksi oli tarpeen määrätä 3 ja 4 kertaa päivässä.

Terapeuttisten ja myrkyllisten annosten pienien erojen takia ensimmäisen sukupolven huumeiden moninkertaistuminen aiheuttaa organismin päihtymisriskiä. Samanaikaisesti ensimmäisen sukupolven dihydropyridiinin kalsiumkanavan salpaajat ovat huonosti siedettyjä, kun niitä annetaan tällaisissa annoksissa. Tästä syystä niiden käyttö rajoittaa terapeuttisten vaikutusten heikkenemistä, minkä vuoksi ne eivät sovellu monoterapiaan.

Ne korvattiin syntetisoiduilla ja testatuilla kalsiumkanavan salpaajilla 3 sukupolvea, jotka on esitetty vain dihydroperidiiniryhmässä. Nämä ovat lääkkeitä, jotka pysyvät veressä pidempään ja joilla on terapeuttinen vaikutus. Ne ovat tehokkaampia ja turvallisempia, niitä voidaan soveltaa laajemmin useissa patologeissa. Näiden lääkkeiden luokittelu on esitetty alla.

Nykyaikaiset dihydropyridiinin kalsiumkanavan salpaajat - lääkkeet, joiden vaikutus kestää kauemmin. Niiden farmakodynaamiset ominaisuudet mahdollistavat niiden jakamisen kaksinkertaiseksi ja yhden annoksen päivässä. Useiden dihydropyridiinien lääkkeistä on lisäksi tunnusomaista kudosspesifisyys suhteessa sydämeen ja perifeerisen kerroksen aluksiin.

Kolmannen sukupolven edustajista on hitaiden kalsiumkanavien estäjiä, valmisteita, joiden perustana käytetään jo nykyään laajalti terapiaa. Lercanidipiini ja lacidipiini pystyvät laajentamaan verisuonia, jolloin ne pystyvät merkittävästi parantamaan verenpainetta alentavaa hoitoa. Useimmiten ne yhdistetään diureetteihin ja perinteisiin ACE-estäjiin.

BKK-fenyylikyyliamiinisarjan

Tämä osa sisältää kalsiumkanavan salpaajia, joiden valmisteita on käytetty noin 30 vuoden ajan. Ensimmäinen on verapamiili, joka esitetään apteekkimarkkinoilla seuraavien lääkkeiden muodossa: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamiili yhdessä trandolapriilin kanssa on läsnä myös "Tarka" -valmisteessa.

Aineet kuten anipamiili, falipamil, gallopamiili ja tiapamiili puuttuvat saatavissa olevasta luettelosta, jota ei ole rekisteröity farmakopeassa. Joillekin kokeille ei ole vielä tehty päätöksiä, jotta ne voidaan käyttää kliiniseen käyttöön. Siksi toistaiseksi BPC-fenyylilamiiniamiinien joukossa verapamiili on turvallisin ja helpoin ja sitä käytetään rytmihäiriölääkkeinä.

Rivi dihydropyridiinejä

Dihydropyridiinisarjoissa on kalsiumkanavasalpaajia, luettelo lääkkeistä, joiden perusteella on laaja. Näitä lääkkeitä käytetään hyvin usein antispasmodiaktiivisuuden vuoksi. Kolmannen sukupolven dihydropyridiinejä pidetään nyt turvallisimpana. Niistä on lerkanidipiini ja lakidipiini.

Lercanidipiinin tuottaa vain kaksi farmakologista yritystä, ja se on saatavana lääkeaineena Lerkamen ja Zanidip Recordati muodossa. Lacidipine on saatavana laajemmalla lajikkeella: Lazipin, Lazipil ja Sakur. Nämä lääkkeiden nimet ovat yleisempiä, vaikka todistusaineiston laajentuessa lacidipiini voimistuu terapeuttisessa käytännössä.

Toisen sukupolven dihydropyridiinien edustajat ovat kalsiumkanavasalpaajia, joiden lääkkeillä on mahdollisimman suuri määrä geneerisiä lääkkeitä. Esimerkiksi vain amlodipiini tuottaa yli 20 farmakologista yritystä seuraavilla nimillä: Amlodipin-Pharma, Tenoks, Norvask, Amloordin, Asomex, Vaskopin, Kalchek, Cardiolopin, Stamlo, Normodipin, Amlotop.

Isradipiinilla ei ole geneeristä luetteloa, koska tätä lääkettä edustaa vain yksi kauppanimi, Lomir ja sen muutos Lomir SRO. Felodipiinin, riodipiinin, nitrendipiinin ja nisoldipiinin ominaispiirteillä on myös heikko jakautuminen. Periaatteessa tämä suuntaus johtuu "amlodipiinin" - halvan ja tehokkaan lääkkeen läsnäolosta. Amlodipiinin allergisten reaktioiden läsnä ollessa potilaat kuitenkin pakotetaan etsimään korvaamista dihydropyridiiniluokan muiden jäsenten kesken.

Markkinoilla olevaa lääkevalmistetta riodipiini edustaa huume "Foridon" ja nitrendipiini - "oktidipiini". Apodakteerissa oleva felodipiini sisältää kaksi geneeristä lääkettä - tämä on "Felodip" ja "Plendil". Kukaan farmakologisista yrityksistä ei vielä ole valmistanut Nisoldipinia, joten potilaita ei ole saatavilla. Nimodipiinia tarjotaan lääkkeen "Nimotop" ja "Nitop" muodossa.

Huolimatta ensimmäisten sukupolvien edustajien merkityksen vähenemisestä, kalsiumkanavan salpaajat, joita aiemmin käytettiin lääkkeitä, ovat laajalti markkinoilla. Nifedipiini on kaikkien lyhytaikaisten BPC-lääkkeiden suosituin, koska sillä on maksimaalinen geneeristen lääkkeiden määrä: Adalat, Vero-nifedipine, Kaltsigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedikor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidin". Nämä lääkkeet ovat kohtuuhintaisia, mutta niiden esiintyvyys vähenee vähitellen tehokkaiden lääkkeiden ilmenemisen vuoksi.

Epäspesifisen CCL: n luokittelu

Tämä huumeiden ryhmä sisältää kalsiumkanavan salpaajia, luettelo lääkkeistä, jotka rajoittuvat viiteen aineeseen. Nämä ovat mibefradil, perhexiline, lidoflazin, caroverin ja bepridil. Viimeksi mainittu kuuluu bentsodiatsepiinien luokkaan, mutta se eroaa reseptorista. Se rajoittaa selektiivisesti kalsiumionien läpäisevyyttä sydämentahdistimien T-kanavien kautta ja kykenee estämään sydänjohtojärjestelmän natriumkanavat. Tämän toimintamekanismin yhteydessä bepridiliä käytetään rytmihäiriölääkkeinä.

Vielä lupaavampi on Mebefradil, jota testataan antianginaalisena lääkityksenä. Tällä hetkellä tekijöillä on useita julkaisuja, jotka osoittavat sen tehokkuuden sydäninfarktissa ja angina pectoriksessa. Sen vuoksi se luokitellaan aineeksi, jossa on hidas kalsiumkanavan salpaaja, joka voi pidentää potilaan elämää akuuttia sepelvaltimoiden patologialla. Tässä ryhmässä on vielä hyvin vähän edullisia ja erittäin tehokkaita keinoja.

Poikkeus voi olla edullisempi "Lidoflazin". Tutkimukset antavat meille mahdollisuuden päätellä, että jälkimmäisellä on kyky paitsi laajentaa sydämen valtimoja samanaikaisesti vähentämällä verenpainetta, mutta myös stimuloimaan uusien alusten kasvua. Kiertokulun kehittyminen sydämessä on erittäin tärkeä. Koska kalsiumkanavan salpaajat ovat pääasiallisesti heterogeenisiä lääkkeitä, ja lidoflatiini on rakenteellisesti samanlainen kuin fenyylikyyliamiini, on luonnollista, että sillä on samanlaisia ​​sivuvaikutuksia ja sitä voidaan käyttää vain akuutin sepelvaltimon patologian ulkopuolella.

Lidoflazinan terapeuttinen käyttö

"Lidoflazin" on lääkeaineryhmän edustaja, jolla on lievä estokyky kalsiumkanavia vastaan. "Lidoflazina": n terapeuttinen vaikutus on samanlainen kuin flunarisiinin, mutta sitä leimaavat sydämen sepelvaltimoiden laajeneminen, ja siksi sitä käytetään potilailla, joilla on iskeeminen myokardiaalinen sairaus akuuttien oireiden ulkopuolella. Valmisteet, joissa vaikuttava aine on lidoflasiini, on useita kauppanimiä: "Ordiflazin", "Clinium", "Claviden", "Klintab" ja "Korflazin". Niitä voidaan käyttää ei-vaikea angina pectoris, joka ei liity sydämen sepelvaltimoiden laajennetun stenoosin esiintymiseen.

Lidoflazina-annoksen päivittäinen annos on 240-360 mg. Tässä tilassa (2-3 kertaa päivässä) ainetta käytetään lähes puolen vuoden ajan. Lääkkeen turvallisuus osoittaa useita tutkimuksia, kun taas huumeiden caroverine ja perhexylin eivät ole saatavilla. Nämä aineet ovat vaiheessa, jossa tutkitaan kliinistä tehoa ja toksisuutta.

BKK-sovellusalueilla

Nykyaikaisia ​​kalsiumkanavan salpaajia, lääkkeiden luetteloa, jota täydennetään uusilla aineilla, käytetään terapeuttisessa käytännössä, jotta voidaan saavuttaa useita vaikutustyyppejä: hypotensiivinen, antianginaalinen, antiiskeeminen ja rytmihäiriölääke. Tätä varten CCB: itä käytetään seuraavissa tapauksissa:

• angina pectoriksen kanssa sydänsairauksien laajentamiseksi (dihydroperidiinit, pääasiassa amlodipiini);
• vasospastinen angina (amlodipiini);
• Raynaudin oireyhtymä (dihydropiperidiinit, pääasiassa amlodipiini);
• valtimonpaineessa (dihydroperidiinit, pääasiassa amlodipiini, harvemmin lerkanidipiini ja lakidipiini);
• supraventrikulaarisilla takyarytmiasilla (fenyylialkyyliamiinit, pääasiassa verapamiili).

Muissa tapauksissa katsotaan, että kalsiumkanavan salpaajia, joiden luokitusta ei ole mainittu edellä, ei ole esitetty. Ainoa poikkeus on difenyylipiperatsiiniryhmä, jota edustavat Tsinnarizin ja Flunarizin. Näitä lääkkeitä voidaan käyttää nuorten ja raskaana olevien naisten verenpaineessa sekä verenkiertohäiriöiden ehkäisyyn aivoissa, mikä johtuu hypertensiivisistä kriiseistä.

Kalsiumantagonistien tärkeimmät terapeuttiset vaikutukset

Jännitefunktionaalisten kalsiumkanavien estämisen yhteydessä AK: lla on useita hyödyllisiä terapeuttisia vaikutuksia, jotka ovat tärkeitä angina pectoriksen, valtimoverenpainetaudin ja rytmihäiriöiden hoidossa. Tämä mahdollistaa selektiivisten kalsiumkanavan salpaajien käytön niiden hoidossa samoin kuin lukuisia muiden luokkien apulääkkeitä.

Angina pectoriksessa kalsiumantagonisteista johtuen sydänlihaksen valtimot ovat laajentuneet ja sydänlihaksen supistuminen on edullista. Tämä parantaa myokardiaalisten solujen ravitsemusta samanaikaisesti vähentämällä niiden hapenkulutusta. Hoidon aikana angina-iskujen kehittyminen harvemmin ja vähemmän pitkittynyt. Myös vasospastisen anginaarian kanssa kalsiumantagonistit pidetään tehokkaimpia lääkkeitä anginaalisen kivun ehkäisyyn ja lievittämiseen.

Ryhmän lääkkeet edesauttavat endokardiaalisen epokardialisen verenvirtauksen lisäämistä ja parantavat verenkiertoa sydänlihakseen hypertrofian taustalla. AK: lla on ominaisuus vähentää esijännitystä vähentämällä merkittävästi sydämessä virtaavan veren määrää. Kalsiumkanavan salpaajaryhmän lääkevalmisteet vähentävät sydänlihaksen jälkikäsittelyä ja auttavat metabolisen prosessin vakautumisessa iskeemisessä sydänsairaussairaudessa.

Hypertensioissa kalsiumkanavasalpaajat välittävät verisuonten kokonaisen perifeerisen resistenssin pienenemisen. Vaikutus saavutetaan valtimoiden lihasseinien laajentumisen johdosta ja siihen liittyy systolisen ja diastolisen paineen aleneminen astioissa. Myös kalsiumin estäjät heikentävät angiotensiinin vaikutusta verisuoniseinään estäen verenpaineen kasvun. Ne ovat toisen linjan lääkkeitä, joita tarvitaan hypertension hoitoon raskaana oleville naisille.

Aiheeseen liittyvät terapeuttiset vaikutukset

Mitä tahansa kalsiumkanavan salpaajia, joiden toiminnan mekanismia ei ole tutkittu riittävästi, on toissijaisia ​​vaikutuksia. Myös niiden käyttöä rajoittavat olemassa olevien tieteellisten tutkimusten riittämättömät tietosisältö, jonka tarkoituksena on osoittaa tämän lääkkeen käyttökelpoisuus kroonisessa sydänlihaksen iskemisessä. Seuraavat lääkeaineryhmän vaikutukset ovat myös hyödyllisiä:

• kalsiumkanavien estäminen verihiutaleissa pienentämällä niiden aggregaatinopeutta;
• munuaisten verenkierron paraneminen RAAS-aktiivisuuden vähenemisellä ja verenpaineen alenemisella.

Nimodipiini on selektiivinen aivojen aluksille ja sen vuoksi vähentää toissijaisen vasospasmin kehittymisen todennäköisyyttä subarachnoidisissa verenvuodoissa. Mutta CHF: n kanssa CCL ei ole toivottavaa, koska se heikentää ennusteita elämästä. Ainoastaan ​​amlodipiinin ja felodipiinin käyttö on sallittua, jos on vaikea valtimonousu tai angina, jota ei ole korjattu beetasalpaajilla, ACE-estäjillä tai diureetteilla. Samaan tarkoitukseen voidaan käyttää lerkanidipiinia ja lacidipiinia.

Haittavaikutuksia

Lyhytvaikutteisen CCL: n (nifedipiinin) säännöllinen saanti ei ole hyväksyttävää, koska se aiheuttaa sympaattisen hermoston refleksiaktivointia ja kykenee kehittämään posturaalisen hypotension, mikä lisää iskeemisen aivohalvauksen ja sydäninfarktin riskiä. Ne voivat myös aiheuttaa toistuvaa hypertensiivistä kriisiä tai stenokardiittista hyökkäystä, joka johtuu vieroitusoireista.

Lyhytvaikutteiset lääkeaineet BPC soveltuvat vain kriisien lievittämiseen ja angina päänsärkyyn, mutta tällöin on lisättävä pitkävaikutteisia ACE-estäjiä ja beetasalpaajia. BPC: n yhdistetty käyttö nitraattien ja ACE: n estäjien kanssa johtaa raajojen turvotukseen, ihon ja kasvojen punoitukseen. Ei nitraatti-sivuvaikutus heikompaa.

Dihydropyridiinit aiheuttavat pitkään käyttöön kohdistuvaa gingivaalista hyperplasiaa. Nämä lääkkeet ovat vasta-aiheet aortan ja karoteiden alentuneissa stenoosissa iskeemisen aivohalvauksen vuoksi. Niiden käyttöä ei voida hyväksyä myokardiaalisen infarktin akuutissa vaiheessa ja epävakaassa stenokardiassa (ryöstö-oireyhtymä), ja niiden tehokkuutta sydäninfarktin toissijaisessa profylaksissa ei myöskään ole osoitettu.