Mitä ovat beetasalpaajat? Luokittelu, lääkkeiden nimet ja vivahteet niiden käytöstä

Beetasalpaajaryhmän valmisteet ovat erittäin kiinnostavia niiden uskomaton tehokkuuden ansiosta. Niitä käytetään iskeemisessä sydänlihaksessa, sydämen vajaatoiminnassa ja tietyissä sydämen poikkeavuuksissa.

Usein lääkärit määrittävät ne sydänrytmin patologisiin muutoksiin. Beetasalpaajat ovat lääkkeitä, jotka estävät erilaisten (β1-, β2-, β3-) adrenoreseptoreiden tiettyjen ajanjaksojen aikana. Näiden aineiden arvoa on vaikea yliarvioida. Niitä pidetään yhtenä kardiologian lääketieteellisen luokan lääkkeinä, joiden kehittämiseen Nobel-palkinto lääketieteessä on myönnetty.

Aseta beta-adrenoblockerit valikoiviksi ja ei-selektiivisiksi. Viitekirjoista voidaan oppia, että selektiivisyys on kyky estää yksinomaan p1-adrenoreseptoreita. On tärkeää huomata, että se ei vaikuta p2-adrenoreseptoreihin. Tässä artikkelissa on perustietoja näistä aineista. Täällä voit tutustua niiden yksityiskohtaiseen luokitukseen sekä huumeisiin ja niiden vaikutuksiin elimistöön. Joten mitkä ovat selektiiviset ja ei-selektiiviset beetasalpaajat?

Beetasalpaajien luokitus

Beetasalpaajien luokittelu on täysin yksinkertaista. Kuten edellä on mainittu, kaikki lääkkeet on jaettu kahteen pääryhmään: ei-selektiiviset ja selektiiviset beetasalpaajat.

Ei-selektiiviset salpaajat

Epäselektiiviset beetasalpaajat ovat lääkkeitä, jotka eivät selektiivisesti estä β-adrenoreseptoreita. Lisäksi niillä on vahva antianginaalinen, verenpainetta alentava, rytmihäiriölääke ja kalvoa vakauttava vaikutus.

Ei-selektiivisten salpaajien ryhmä sisältää seuraavat lääkkeet:

• Propranololi (lääkkeet, joilla on sama vaikuttava aine: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
• Bopindololi (Sandinorm);
• Levobunololi (Vistagen);
• Nadolol (Korgard);
• Obunol;
• Oksprenololi (Koretal, Trazikor);
• pindololi;
• sotaloli;
• Timozoli (Arutymol).

Tämän tyyppisten β-salpaajien antianginaalinen vaikutus on se, että ne kykenevät normalisoimaan sykkeen. Lisäksi sydänlihaksen supistumiskyky vähenee, mikä vähentää vähitellen sen tarvetta hapen osille. Siksi veren syöttäminen sydämeen on merkittävästi parantunut.

Tämä vaikutus johtuu perifeeristen alusten sympaattisen stimulaation hidastumisesta ja reniini-angiotensiinijärjestelmän aktiivisuuden estämisestä. Ja samanaikaisesti perifeerisen verisuonten vastuksen ja sydänlihaksen väheneminen minimoidaan.

Epäselektiivinen estäjä Inderal

Mutta näiden aineiden rytmihäiriölähde johtuu rytmihäiriöiden poistamisesta. Joillakin näillä lääkkeillä on ns. Sisäinen sympatomimeettiaktiivisuus. Toisin sanoen niillä on voimakas stimuloiva vaikutus beta-adrenergisiin reseptoreihin.

Nämä lääkkeet eivät vähennä tai vähennä hieman lepotilassa olevaa sydämen lyöntitiheyttä. Lisäksi ne eivät salli jälkimmäisen kasvua fyysisissä harjoituksissa tai adrenergisten mimeettien vaikutuksesta.

Cardio-selektiiviset lääkkeet

Seuraavat sydänselektiiviset beetasalpaajat eroavat toisistaan:

• Ormidol;
• Prinorm;
• Atenol;
• Betakard;
• Blokium;
• Katenol;
• Katenolol;
• arveluihin;
• Miokord;
• Normiten;
• Prenormin;
• Telvodin;
• Tenolol;
• Tenzikor;
• Velorin;
• Falitonzin.

Kuten tiedätte, ihmiskehon kudosten rakenteissa on tiettyjä reseptoreja, jotka vastaavat adrenaliinin ja noradrenaliinin hormoneihin. Tällä hetkellä on α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreseptoreita. Ei niin kauan sitten, β3-adrenoreseptoreita on kuvattu.

Esitä adrenoreseptoreiden sijainti ja arvo seuraavasti:

• α1 - se sijaitsee kehon aluksissa (valtimoissa, laskimoissa ja kapillaareissa), aktiivinen stimulaatio johtaa niiden kouristuksiin ja voimakkaaseen verenpaineen nousuun;
• α2 - pidetään "negatiivisena takaisinkytkentänä" kehon kudosten suorituskyvyn säätelyjärjestelmään - tämä viittaa siihen, että niiden stimulaatio voi johtaa välittömään verenpaineen alenemiseen;
• β1 - sijaitsee sydämen lihaksessa ja niiden stimulaatio johtaa sydämen sykkeen kasvuun, lisäksi lisää happea myokardiumissa;
• β2 - sijoitettu munuaisiin, stimulaatio aiheuttaa bronkospasmin poistamisen.

Kardioselektiiviset β-salpaajat ovat aktiivisia p1-adrenergisiä reseptoreja vastaan. Mitä ei-selektiivisillä, ne myös estävät p1 ja p2. Sydämessä jälkimmäisen suhde on 4: 1.

Toisin sanoen tämän elimen sydän- ja verisuonijärjestelmän stimulointi energian kanssa tapahtuu pääasiassa p1: n kautta. Beetasalpaajien annoksen nopea lisääntyminen vähentää niiden spesifisyyttä vähitellen. Vain tämän jälkeen valikoiva lääke estää molemmat reseptorit.

On tärkeää huomata, että mikä tahansa selektiivinen tai ei-selektiivinen beetasalpaaja alentaa verenpainetta.

Samanaikaisesti on kuitenkin sydänselektiivisiä beetasalpaajia, että on paljon vähemmän haittavaikutuksia. Tästä syystä ne ovat paljon tarkoituksenmukaisempia hakea erilaisiin liittyviin vaivoihin.

Niinpä ne todennäköisesti aiheuttavat bronkospasmin ilmiön. Tämä selittyy sillä, että niiden aktiivisuus ei vaikuta β2-adrenoreseptoreihin, jotka sijaitsevat vaikuttavassa osassa hengityselimiä - keuhkoja.

On syytä huomata, että selektiiviset estäjät ovat paljon heikommat kuin ei-selektiiviset. Lisäksi ne lisäävät perifeeristä vaskulaarista vastustuskykyä. Tämän ainutlaatuisen ominaisuuden takia nämä lääkkeet on määrätty kardiologeille, joilla on ääreisverenkierron vakavat häiriöt. Tämä pätee pääasiassa potilaisiin, joilla on jaksottainen claudication.

Harvat ihmiset tietävät, mutta Carvedilol on harvoin määrätty alentaa verenpainetta ja poistaa rytmihäiriöitä. Sitä käytetään yleensä sydämen vajaatoiminnan hoitoon.

Viimeisimmän sukupolven beta-salpaajat

Tällä hetkellä on olemassa kolme pääasiallista sukupolvea tällaisista lääkkeistä. Luonnollisesti on toivottavaa käyttää viimeisen (uuden) sukupolven huumeita. Niitä suositellaan käytettäväksi kolme kertaa päivässä.

Lääke karvediloli 25 mg

Lisäksi emme saa unohtaa, että ne liittyvät suoraan vain vähäiseen määrään ei-toivottuja haittavaikutuksia. Innovatiivisiin lääkkeisiin kuuluvat Carvedilol ja Tseliprolol. Kuten aiemmin mainittiin, niitä käytetään melko hyvin sydänlihaksen eri sairauksien hoitoon.

Ei-selektiivisiin pitkävaikutteisiin lääkkeisiin kuuluvat seuraavat:

Mutta valikoivilla pitkävaikutteisilla lääkkeillä on seuraavat:

Valitun lääkkeen vähäisen tehon tarkkailemisen kannalta on tärkeää tarkistaa määrätty lääke.

Ota tarvittaessa yhteyttä lääkäriisi, jotta hän voisi noutaa uuden lääkkeen. Koko asia on, että usein keinoilla ei yksinkertaisesti ole toivottua vaikutusta potilaaseen.

Lääkkeet voivat olla erittäin tehokkaita, mutta tietty potilas ei yksinkertaisesti ole alttiita heille. Tässä tapauksessa kaikki on hyvin yksilöllistä ja riippuu tietyistä potilaan terveydellisistä ominaisuuksista.

Tästä syystä hoito on hoidettava huolella ja erityisellä huolellisuudella. On erittäin tärkeää kiinnittää huomiota ihmisen kehon omiin ominaisuuksiin.

Vasta

Juuri siitä syystä, että beetasalpaajilla on kyky vaikuttaa jollain tavoin eri elimiin ja järjestelmiin (ei aina positiivisella tavalla), niiden käyttö ei ole toivottavaa ja jopa vasta-aiheista tietyissä elimistön liittyvissä vaivoissa.

Useat haittavaikutukset ja käytön kieltämiset liittyvät suoraan beeta-adrenergisten reseptorien esiintymiseen ihmiskehon monissa elimissä ja rakenteissa.

Vasta-aiheet huumeiden käyttöön ovat:

• astma;
• verenpaineen oireiden alentaminen;
• sydämen lyöntitiheyden väheneminen (potilaan pulssin merkittävä hidastuminen);
• vakava dekompensoitu sydämen vajaatoiminta.

Vasta-aiheet voivat olla suhteellisia (kun hoitoprosessin merkittävät edut ovat suuremmat kuin haitalliset vaikutukset ja haittavaikutusten todennäköisyys):

• erilaiset sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet;
• krooninen obstruktiivinen hengityselinsairaus;
• sydämen vajaatoiminnassa ja hitaassa pulssissa, käyttö ei ole toivottavaa, mutta ei kiellettyä;
• diabetes mellitus;
• alemman raajojen ohimenevä karheus.

Liittyvät videot

Mitä ei-selektiivisiä ja selektiivisiä beetasalpaajia (näiden ryhmien lääkkeitä) käytetään hypertension ja sydänsairauksien hoitoon:

Beetasalpaajia käytettäessä tauteissa on syytä huolellisesti käyttää niitä. Tämä koskee erityisesti naisia, joilla on vauva ja imetys. Toinen tärkeä seikka on valitun lääkkeen äkillinen peruuttaminen. Joka tapauksessa ei ole suositeltavaa lopettaa äkillisesti tämän tai kyseisen lääkkeen juominen. Muussa tapauksessa henkilö odottaa odottamatonta ilmiötä, jota kutsutaan nosto-oireyhtymiksi.

Miten voittaa hypertensio kotona?

Jotta päästä eroon verenpaineesta ja kirkkaista verisuonista, tarvitset.

Täydellinen katsaus kaikkiin adrenergisten salpaajien tyyppeihin: selektiivinen, ei-selektiivinen, alfa, beeta

Tästä artikkelista opit, mitä adrenoblockers ovat, mihin ryhmiin ne jaetaan. Niiden toiminta, indikaatiot, lääkkeiden estäjät.

Adrenolitit (adrenergiset salpaajat) - ryhmä lääkkeitä, jotka estävät norepinefriiniin ja adrenaliiniin reagoivat hermoimpulssit. Heidän lääkevalmisteensa on päinvastainen kuin adrenaliinin ja noradrenaliinin vaikutus kehoon. Tämän farmaseuttisen ryhmän nimi puhuu puolestaan ​​- siihen sisältyvät lääkkeet "keskeyttävät" verisuonten sydämessä ja seinissä sijaitsevat adrenoreseptoreiden vaikutukset.

Tällaisia ​​lääkkeitä käytetään laajalti kardiologiassa ja terapeuttisessa käytännössä verisuonis- ja sydänsairauksien hoidossa. Usein kardiologit määräävät niitä vanhuksille, joille on diagnosoitu valtimonopeus, sydämen rytmihäiriöt ja muut sydän- ja verisuonitaudit.

Adrenergisten estäjien luokitus

Verisuonien seinissä on 4 reseptoreja: beeta-1, beeta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergiset reseptorit. Yleisimpiä ovat alfa- ja beetasalpaajat, "sammuttamalla" vastaavat adrenaliinireseptorit. On myös alfa-beetasalpaajia, jotka samanaikaisesti estävät kaikki reseptorit.

Jokaisen ryhmän keinot voivat olla selektiivisiä, keskeyttämällä selektiivisesti vain yhden reseptorin tyypin, esimerkiksi alfa-1. Ja ei-selektiivinen molempien tyyppien samanaikaisen estämisen kanssa: beta-1 ja -2 tai alfa-1 ja alfa-2. Esimerkiksi selektiiviset beetasalpaajat voivat vaikuttaa vain beta-1: een.

Adrenergisten estäjien yleinen toimintamekanismi

Kun norepinefriini tai adrenaliini vapautuu verenkiertoon, adrenoreseptorit välittömästi reagoivat ottamalla sen kosketukseen. Tämän prosessin seurauksena kehossa esiintyy seuraavia vaikutuksia:

• alukset kaventuvat;
• pulssi nopeutuu;
• verenpaine nousee;
• verensokeritaso kasvaa;
• keuhkoputket laajentuvat.

Jos on olemassa tiettyjä sairauksia, esimerkiksi rytmihäiriöitä tai kohonnutta verenpainetta, niin tällaiset vaikutukset ovat toivottuja henkilölle, koska ne voivat aiheuttaa hypertensiivistä kriisiä tai taudin uusiutumista. Adrenergisten salpaajien "sammuttaa" nämä reseptorit, joten ne toimivat täsmälleen päinvastaisesti:

• laajentaa verisuonia;
• alempi syke;
• estää korkea verensokeri;
• kapea keuhkoputki;
• alempi verenpaine.

Nämä ovat yhteisiä toimia, jotka ovat ominaisia ​​kaikentyyppisille adrenolyyttisen ryhmän aineille. Mutta lääkkeet on jaettu alaryhmiin riippuen vaikutuksesta tiettyihin reseptoreihin. Heidän toimensa ovat hieman erilainen.

Yleiset haittavaikutukset

Yleinen kaikille adrenergisten salpaajien (alfa, beeta) ovat:

1. Päänsärky.
2. Väsymys.
3. Uneliaisuus.
4. Huimausta.
5. Lisääntynyt hermostuneisuus.
6. Mahdollinen lyhyen aikavälin synkopeus.
7. Vatsan ja ruoansulatuksen normaalin toiminnan häiriintyminen.
8. Allergiset reaktiot.

Koska erilaisista alaryhmistä peräisin olevilla lääkkeillä on hieman erilaiset parantava vaikutus, niiden haittavaikutukset eroavat toisistaan.

Yleiset vasta-aiheet valikoiville ja ei-selektiivisille beetasalpaajille:

• bradykardia;
• heikko sinus -oireyhtymä;
• akuutti sydämen vajaatoiminta;
• atrioventrikulaarinen ja siniatriaalinen saarto;
• hypotensio;
• dekompensoitu sydämen vajaatoiminta;
• allerginen lääkeaineiden osille.

Ei-selektiivisiä salpaajia ei pidä ottaa keuhkoastmassa ja suljettava verisuonisairaus, joka on selektiivinen - ääreisverenkierron patologian tapauksessa.

Napsauta kuvaa suurentaaksesi

Tällaisten lääkkeiden tulisi määrätä kardiologi tai terapeutti. Itsenäinen hallitsematon vastaanotto voi johtaa vakaviin seurauksiin tappavalle lopputulokselle sydänpysähdyksen, kardiogeenisen tai anafylaktisen shokin vuoksi.

Alfa-salpaajat

vaikutus

Alfa-1-reseptorin adrenergiset estäjät laajentavat verisuonia elimistössä: perifeerinen - huomattavasti ihon punoitusta ja limakalvoja; sisäelimet - erityisesti munuaisten suoli. Tämä lisää perifeerisen verenvirtausta, parantaa kudoksen mikroverenkiertoa. Alusten vastustuskyky kehällä vähenee ja paine laskee ja ilman refleksia syke lisääntyy.

Vähentämällä laskimoverin paluuta atriaan ja "kehä" laajenemiseen, sydämen kuormitus pienenee merkittävästi. Työn helpotuksesta johtuen vasemman kammion hypertrofian aste, joka on tyypillistä verenpainepotilaille ja sydämen vajaatoiminnalle vanhuksille, vähenee.

• Vaikuttaa rasvan aineenvaihduntaan. Alpha-AB vähentää triglyseridejä, "huonoa" kolesterolia ja lisää suuritiheyksisiä lipoproteiinitasoja. Tämä lisävaikutus on hyvä ihmisille, jotka kärsivät verenpainetauti, joka on ateroskleroosin aiheuttama.
• Vaikuttaa hiilihydraattien vaihtoon. Kun lääkettä käytetään, lisätään solujen herkkyyttä insuliinilla. Tämän takia glukoosi imeytyy nopeammin ja tehokkaammin, mikä tarkoittaa, että sen taso ei kasva veressä. Tämä toimenpide on tärkeä diabeetikoille, joille alfa-salpaajat vähentävät sokerin määrää verenkierrossa.
• Vähennä tulehduksen merkkien virtsatietävyyden elimissä. Näitä välineitä käytetään menestyksekkäästi eturauhan hyperplasiaan eräiden ominaispiirteiden poistamiseksi: virtsarakon osittainen tyhjeneminen, virtsaputken polttaminen, usein ja yöllinen virtsaaminen.

Adrenaliinireseptoreiden alfa-2-salpaajilla on päinvastainen vaikutus: kiristä verisuonia ja lisää verenpainetta. Siksi kardiologiakäytännöstä ei käytetä. Mutta he menestyvät menestyksekkäästi impotenssi miehillä.

Luettelo huumeista

Taulukko sisältää luettelon alfaseptorisalpaajien ryhmästä peräisin olevien lääkkeiden kansainvälisistä yleisistä nimistä.

№ 4. Beetasalpaajat: toiminnan mekanismi, luokittelu, cardioselektiivisyys

Luet artikkeleita verenpainetta alentavista lääkkeistä (verenpainelääkkeet). Jos haluat saada kokonaisvaltaisemman näkymän aiheesta, aloita alusta alkaen: yleiskatsaus hermostoon vaikuttavista verenpainelääkkeistä.

Beetasalpaajia kutsutaan lääkkeiksi, jotka reversiivisesti (tilapäisesti) estävät erilaisten (β₁-, β₂-, β₃-) adrenergiset reseptorit.

Beetasalpaajien arvoa on vaikea yliarvioida. Ne ovat ainoa kardiologian huumeiden luokka, jonka kehittäminen sai Nobelin palkinnon lääketieteessä. Palkinnon myöntämisessä vuonna 1988 Nobelin komitea kutsui beetasalpaajien kliinistä merkitystä "suurimman läpimurron sydänsairauksien torjunnassa sen jälkeen, kun 200 vuotta sitten löydettiin digitalis".

Digitalis (Digitalis-kasvit) on ryhmä sydämen glykosideja (digoksiini, strofantiini jne.), Joita on käytetty kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon noin 1785.

Lyhyt luokitus beetasalpaajille

Kaikki beetasalpaajat jakautuvat ei-selektiivisiksi ja selektiivisiksi.

Selektiivisyys (kardioselektiivisyys) on kyky estää vain beeta1-adrenergiset reseptorit eikä vaikuttaa beta2-reseptoreihin, koska beta-adrenergisten salpaajien suotuisa vaikutus johtuu pääasiassa beta1-reseptoreiden salpautumisesta ja tärkeimmät sivuvaikutukset ovat beeta2-reseptoreita.

Toisin sanoen selektiivisyys on selektiivisyys, toiminnan selektiivisyys (englannista. Selektiivinen - selektiivinen). Tämä cardioselektiivisyys on kuitenkin suhteellista - suurilla annoksilla jopa selektiiviset beetasalpaajat voivat osittain estää beeta2-adrenoreseptoreita. Huomaa, että sydänselektiiviset lääkkeet pienentävät diastolista (alempaa) paineita enemmän kuin ei-selektiivisiä.

Joillakin muilla beetasalpaajilla on ns. ICA (sisäinen sympatomimeettiaktiivisuus). Vähemmän yleisesti, sitä kutsutaan CCA: ksi (luontainen sympatomimeettiaktiivisuus). VSA on beetasalpaajan kyky stimuloida osittain beeta-adrenergisiä reseptoreita, joita se suppressoi, mikä vähentää sivuvaikutuksia ("pehmentää" lääkkeen vaikutusta).

Esimerkiksi beeta-adrenergiset salpaajat, joilla on VSA, vähentävät sykettä pienemmässä määrin ja jos syke on aluksi alhainen, se voi jopa joskus lisätä sitä.

Beetasalpaajat, joilla on sekakäyttö:

• Carvedilol - Mixed α₁-, β₁-, β₂-estäjä ilman VSA: ta.
• Labetaloli - α-, β₁-, β₂-adrenergisen salpaajan ja osittaisen agonistin (stimulaattori) p₂-reseptoreihin.

Beetasalpaajien hyödylliset vaikutukset

Jotta ymmärtäisimme, mitä saamme aikaan beetasalpaajien käytöstä, on ymmärrettävä vaikutukset, jotka johtuvat adrenoreseptoreiden stimuloinnista ja estämisestä.

Sydämen aktiivisuuden säätelyjärjestelmä.

Adrenoreceptorit ja niihin vaikuttavat katekoliamiinit (epinefriini, norepinefriini, dopamiini) sekä lisämunuaiset, jotka vapauttavat adrenaliinin ja noradrenaliinin suoraan verenkiertoon, yhdistetään sympatadrenaaliseen systeemiin (CAC). Sympathoadrenal-järjestelmän aktivointi tapahtuu:

• terveissä stressitekijöissä,
• potilailla, joilla on useita sairauksia:
  • sydäninfarkti,
  • (98% potilaista), väsymys (93%), sydämen lyöntitiheys (80%), turvotus, yskä), akuutti ja krooninen sydämen vajaatoiminta (sydän ei pysty selviämään veren pumppaamisesta)
  • verenpainetauti jne.

Beta1-salpaajat rajoittavat adrenaliinin ja noradrenaliinin vaikutuksia elimistöön, mikä johtaa 4 suureen vaikutukseen:

1. vähentää sydämen supistumisten voimakkuutta,
2. sykkeen väheneminen (HR),
3. johtokyvyn väheneminen sydänjohtojärjestelmässä,
4. vähentää rytmihäiriöiden riskiä.

Nyt lisää jokaisesta tuotteesta.

Vähentynyt syke

Sydämen supistumisten voimakkuuden vähentäminen johtaa siihen, että sydän painaa vertaa aorttaan pienemmällä voimalla ja luo alemman systolisen paineen. Supistumisten voimakkuuden vähentäminen vähentää sydämen työtä ja siten myös sydänlihaksen happea.

Sykkeen pienentäminen mahdollistaa sydämen lepäävän enemmän. Tämä on kenties tärkein sydämen työn laeista, joita kirjoitin aikaisemmin. Sydänlihaksen (systolian) aikana sydämen lihaskudosta ei toimiteta verta, koska sydänlihaksen paksuuden sepelvalasäiliöt ovat puristettuja. Verenkierto sydänlihakseen on mahdollista vain sen rentoutumisen aikana (diastole). Mitä korkeampi syke on, sitä lyhyempi sydämen rentoutumisjaksojen kokonaiskesto. Sydämellä ei ole aikaa täysin rentoutua ja saattaa esiintyä iskeemia (hapen puute).

Siksi beetasalpaajat vähentävät sydämen supistumisvoimaa ja sydänlihaksen tarvetta happea varten ja myös pidentävät lepoaikaa ja veren syöttämistä sydänlihakseen. Siksi beetasalpaajilla on voimakas iskeemistä vaikutusta ja niitä käytetään usein angina pectoriksen, joka on sepelvaltimotauti (sepelvaltimotauti). Vanha nimi angina pectorikselle on angina pectoris, latina angina pectorikselle, joten anti-iskeemistä toimintaa kutsutaan myös antianginaaliksi. Nyt tiedät, mikä on beetasalpaajien antianginaalinen vaikutus.

Huomaa, että kaikkien sydänkemikaalaluokkien joukossa beetasalpaajat, joilla ei ole ICA: ta, vähentävät sydämen lyöntitiheyttä parhaimmillaan. Tästä syystä sydämen lyöntitiheys ja takykardia (syke yli 90 minuuttia minuutissa), ne annetaan ensisijaisesti.

Koska beetasalpaajat vähentävät sydämen toimintaa ja verenpainetta, ne ovat vasta-aiheita tilanteissa, joissa sydän ei selviydy työstään:

• vaikea hypotensio (verenpaine alle 90-100 mm Hg Art.),
• akuutti sydämen vajaatoiminta (kardiogeeninen shokki, keuhkoödeema jne.),
• CHF (krooninen sydämen vajaatoiminta) dekompensaatiovaiheessa.

On uteliaisuutta, että beetasalpaajia tulisi käyttää (samanaikaisesti kolmen muun luentoluokan kanssa - ACE-estäjät, sydämen glykosidit, diureetit) kroonisen sydämen vajaatoiminnan alkuvaiheiden hoidossa. Beetasalpaajat suojaavat sydäntä sympatoadrenaalisen järjestelmän yliaktivoinnista ja lisäävät potilaan elinajanodotetta. Tarkemmin käsittelen nykyaikaisia ​​CHF-hoidon periaatteita sydänglykosidien aiheissa.

Sähkönjohtavuuden väheneminen (sähköisten impulssien johtumisnopeuden väheneminen sydänjohtojärjestelmässä) yhtenä beetasalpaajien vaikutukses- ta on myös erittäin tärkeä. Tietyissä olosuhteissa, beetasalpaajat voivat häiritä eteiskammiojohtumista (hidas johtuminen impulsseja kammiot on AV-solmu), joka aiheuttaa sen, että AV-lohkon (AV-lohko) eriasteisia (I: stä III).

EKG: n tekemät erilaiset vaikeustasot estävät AV-estotoiminnan, ja se ilmenee yhdellä tai useammalla merkillä:

1. P-Q: n vakio tai syklinen pidennys on yli 0,21 s,
2. yksittäisten kammioiden supistukset,
3. sykkeen väheneminen (yleensä 30-60).

P-Q: n tasaisesti kasvanut kesto 0,21 s ja yli.

a) aikavälit P-Q: n asteittainen pidentäminen QRS-kompleksin menettämisen kanssa;
b) erillisten QRS-kompleksien menettäminen ilman välin P-Q asteittaista pidentymistä.

Vähintään puolet ventrikulaarisista QRS-komplekseista laskee.

Pulsseja atria kammiosta ei ole lainkaan toteutettu.

Siksi neuvo: jos potilas saa pulssin, joka on alle 45 lyöntiä minuutissa tai esiintyy epätavallinen rytmihäiriö, tulee tehdä EKG ja todennäköisesti lääkkeen annos on säädettävä.

Missä tapauksissa johtumishäiriöiden riski kasvaa?

1. Jos beetasalpaajaa on määrätty potilaille, jolla on bradykardia (syke alle 60 minuuttia minuutissa),
2. jos atrioventrikulaarinen johtavuus on alun perin rikkoutunut (lisääntynyt aika sähköisten impulssien suorittamiseksi AV-solmussa yli 0,21 c),
3. jos potilas on yksilöllisesti herkkä beetasalpaajille,
4. jos beetasalpaajan annos ylitetään (valittu väärin).

Johtavien häiriöiden estämiseksi sinun on aloitettava pienillä beetasalpaajien annoksilla ja kasvatettava asteittain annostusta. Jos haittavaikutuksia esiintyy, beetasalpaajaa ei voida peruuttaa äkillisesti takykardian (sydämen lyönnin) takia. On välttämätöntä vähentää annostusta ja peruuttaa lääke vähitellen useiden päivien kuluessa.

Beetasalpaajat ovat vasta-aiheisia, jos potilaalla on EKG: n vaarallisia poikkeavuuksia, esimerkiksi:

• (atrioventrikulaarinen lohko II tai III astetta, siniaalinen lohko jne.),
• liian harvinainen rytmi (syke alle 50 minuutissa, eli terävä bradykardia),
• sairas sinus -oireyhtymä (SSS).

Rytmihäiriöiden riskin pienentäminen

Beetasalpaajien hyväksyminen johtaa sydänlihaksen voimakkuuden vähenemiseen. Sydänlihaksessa on vähemmän kiihtymisfokuksia, joista jokainen voi johtaa sydämen rytmihäiriöihin. Tästä syystä beetasalpaajat ovat tehokkaita ekstrasistasien hoidossa samoin kuin supraventrikulaaristen ja kammioiden rytmihäiriöiden ehkäisyyn ja hoitoon. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että beeta-salpaajat merkittävästi vähentää kuolemaan (kuolemaan johtava) rytmihäiriöitä (esim, kammiovärinä), ja sen vuoksi käytetään laajalti ehkäisyyn äkillinen kuolema, mukaan lukien laajentaminen patologisten Q-T-intervallin EKG.

Sydänlihassegmentin kipuun ja nekroosiin (kuolee pois) johtuva sydäninfarkti liittyy sympatoadrenolijärjestelmän voimakkaaseen aktivaatioon. Beetasalpaajien nimittäminen sydäninfarktiin (ellei edellä mainituista vasta-aiheista ole mainittu) vähentää huomattavasti äkillisen kuoleman riskiä.

Beetasalpaajien käyttöä koskevat merkinnät:

• CHD (angina pectoris, sydäninfarkti, krooninen sydämen vajaatoiminta),
• rytmihäiriöiden ja äkillisen kuoleman,
• valtimonopeus (korkean verenpaineen hoito),
• muut sairaudet, joilla on lisääntynyt katekoliamiiniaktiivisuus [adrenaliini, norepinefriini, dopamiini] kehossa:
  1. kilpirauhasen liikatoiminta,
  2. alkoholi vetäytyminen (suolen käsittely) jne.

Beetasalpaajien sivuvaikutukset

Osa haittavaikutuksista, jotka johtuvat beetasalpaajien liiallisesta vaikutuksesta sydän- ja verisuonijärjestelmään:

• terävä bradykardia (syke alle 45 minuutissa),
• atrioventricular block,
• valtimon hypotensio (systolinen verenpaine alle 90-100 mmHg) - useammin laskimonsisäiset beetasalpaajat,
• lisääntynyt sydämen vajaatoiminta keuhkoödeeman ja sydämenpysähdyksen varalta,
• verenkierron heikkeneminen jaloissa sydänlihaksen vähenemisellä - useammin vanhuksilla, joilla on ääreisverisuonien ateroskleroosi tai endarteriitti.

Jos potilaalla on feokromosytooma (hyvänlaatuinen kasvain lisämunuaisytimessä tai solmujen sympaattisen autonomisen hermoston erittää katekoliamiinien, esiintyy 1-10000 väestön ja enintään 1%: lla potilaista, joilla hypertensio.), The beetasalpaajat voivat jopa lisätä verenpainetta stimuloinnin johdosta α₁-adrenoreseptoreihin ja arterioleihin. Verenpaineen normalisoimiseksi beetasalpaajat on yhdistettävä alfa-salpaajiin.

85-90% tapauksista, feokromosytooma on lisämunuaisten kasvain.

Beetasalpaajat sinänsä osoittaa rytmihäiriölääkkeet vaikutus, mutta yhdessä muiden lääkkeiden antiariatmicheskimi saattaa aiheuttaa iskujen kammiotakykardia tai kammiovärinä bigemia (jatkuvasti jakson läpi normaalin supistumisen ja ventrikulaarisia ennenaikaisia ​​lyöntiä, latinan bi -. Two).

Beetasalpaajien jäljellä olevat haittavaikutukset ovat ei-sydämen kaltaisia.

Bronkokonstriktio ja bronkospasmi

Beta2-adrenoretseptory laajentaa keuhkoputkia. Näin ollen beta2-adrenoreseptoreihin vaikuttavat beetasalpaajat kaventavat keuhkoputkia ja voivat aiheuttaa bronkospasmin. Tämä on erityisen vaarallista potilaille, joilla on astma, tupakoitsijat ja muut keuhkosairaudet. Heillä on lisääntynyt yskä ja hengenahdistus. Tämän bronkospasmin ehkäisemiseksi on otettava huomioon riskitekijät, ja vain cardioseleivisia beetasalpaajia on käytettävä, jotka eivät tavanomaisissa annoksissa vaikuta beta2-adrenoreseptoreihin.

Vähentynyt sokeri- ja lipidiprofiili

Koska beeta2-adrenoreseptoreiden stimulointi aiheuttaa glykogeenin hajoamisen ja glukoosipitoisuuden nousun, beetasalpaajat voivat alentaa veren sokeritasoja kohtuullisen hypoglykemian kehittymisen myötä. Normaalilla hiilihydraattien aineenvaihdunnalla ei ole mitään pelättävää, ja insuliiniannoksen saaneiden diabetespotilaiden tulisi olla varovainen. Lisäksi beeta-salpaajat naamioitu oireita hypoglykemia, kuten vapina (vapina) ja sykkeen (takykardia) johtuu liiallisesta sympaattisen hermoston vapautumisen takia hormonien contrainsular hypoglykemia. Huomaa, että hikirauhasia hallitsee sympaattinen hermosto, mutta ne sisältävät M-kolinergisiä reseptoreita, joita adrenergiset estäjät eivät estä. Siksi hypoglykemiaa beetasalpaajien vastaanoton aikana on ominaista erityisen raskas hikoilu.

Diabetesta sairastaville potilaille, jotka ovat insuliinilla, on ilmoitettava hypoglykeemisen kooman kehittymisen lisääntymisestä käytettäessä beetasalpaajia. Tällaisille potilaille edulliset beetasalpaajat, jotka eivät toimi beta2-adrenoreseptoreilla, ovat edullisia. Potilaat, joilla on diabetesta epävakaassa tilassa (heikosti ennustettavissa olevat veren glukoositasot), eivät ole suositeltavia beetasalpaajia, muissa tapauksissa - kiitos.

Ensimmäisten hoitokuukausien aikana triglyseridien (lipidien) tason nousu on kohtuullista, samoin kuin veren hyvää ja huonoa kolesterolia.

Impotenssi voi kehittyä (nykyinen nimi on erektiohäiriö), esimerkiksi kun propranololia käytetään 1 vuoden ajan, se kehittyy 14 prosentissa tapauksista. Huomattuina oli myös kuitumaisten plakkien kehittyminen peniksen kehossa sen muodonmuutos ja erehdyksen vaikeus propranololin ja metoprololin käytön yhteydessä. Seksuaaliset häiriöt ovat yleisempiä ihmisillä, joilla on ateroskleroosi (toisin sanoen potentiaaliset ongelmat, kun beetasalpaajat otetaan tavallisesti niille, joilla on ilman lääkkeitä).

Peläten kyvyttömyys ja tästä syystä ei pidä ottaa lääkitystä hypertension kannalta, on väärä päätös. Tutkijat ovat havainneet, että pitkäaikainen kohonnut verenpaine johtaa erektiohäiriöön riippumatta samanaikaisen ateroskleroosin esiintymisestä. Korkea verenpaine, verisuonten seinät sakeutuvat, tiivistyvät ja eivät pysty toimittamaan sisäelimiä oikealla määrällä verta.

Muut beetasalpaajien haittavaikutukset

Muita haittavaikutuksia beetasalpaajien käytön yhteydessä:

• ruoansulatuskanavasta (5-15% tapauksista): ummetus, harvoin ripuli ja pahoinvointi.
• hermosto: masennus, unihäiriöt.
• ihon ja limakalvojen osista: ihottuma, nokkosihottuma, silmien punoitus, vähäinen repiäisen nesteen erittyminen (tärkeä piilolinsseille) jne.
• jos propranololia käytetään, joskus laryngospasmi (vaikea meluisa, hengityksen vinkuminen) allergisen reaktion ilmentymänä. Laryngospasmi esiintyy reaktiolla keuhkopussin keltaiseen väriaineeseen tartratsiinilla tabletissa noin 45 minuuttia lääkkeen ottamisen jälkeen.

Peruuttamisongelma

Jos otat beetasalpaajia pitkään aikaan (useita kuukausia tai jopa viikkoja), ja lopeta sen lopettaminen äkillisesti, tulee ulosveto-oireyhtymä. Peruuttamisen jälkeisinä päivinä syke, ahdistuneisuus, angina pectoris lisääntyy, EKG: n paheneminen, sydäninfarkti voi kehittyä ja jopa äkillinen kuolema.

Poistumisongelma, joka johtuu siitä, että beetasalpaajien vastaanoton aikana keho sopeutuu (tai) adrenaliinin vähentyneeseen vaikutukseen ja lisää adrenoreceptoreiden määrää elimissä ja kudoksissa. Lisäksi, koska propranololi hidastaa kilpirauhashormonin tiroksiinin (T₄a) hormoni-triodotyreoni (T₃), joitain merkkejä vieroitusoireista (ahdistus, vapina, sydämentykytys), jotka ovat erityisen voimakkaita propranololin lopettamisen jälkeen, voivat johtua ylimääräisestä kilpirauhashormonista.

Hoito-oireyhtymän ehkäisemiseksi on suositeltavaa vetää lääke asteittain 14 päivän kuluessa. Tarvittaessa sydämen kirurginen manipulointi on olemassa muita menetelmiä lääkkeen poistamiseksi, mutta joka tapauksessa potilaan pitäisi tietää hänen lääkityksensä: mitä, milloin annos, kuinka monta kertaa päivässä ja kuinka kauan hän ottaa. Tai ainakin kirjoita ne paperiin ja kuljettaa niitä.

Merkittävimpien beetasalpaajien ominaisuudet

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) on ei-selektiivinen beetasalpaaja ilman VSA: ta. Se on tunnetuin beta-salpaajien huume. Se on lyhyt aika - 6-8 tuntia. Vetävä ominaisuus. Rasvaliukoinen, siis tunkeutuu aivoihin ja sillä on rauhoittava vaikutus. Se on ei-selektiivinen, joten sillä on suuri määrä haittavaikutuksia, jotka johtuvat beeta2-saarasta (kapea keuhkoputket ja lisää yskää, hypoglykemiaa, raajojen jäähdytystä).

Suositellaan otettavaksi stressaavissa tilanteissa (esim. Ennen tenttiä, tutustu tenttien suorittamiseen). Koska on joskus mahdollista lisätä yksilöllistä herkkyyttä beetasalpaajalle nopealla ja merkittävällä verenpaineen alenemisella, sen ensimmäinen hoito on suositeltavaa lääkärin valvonnassa hyvin pienellä annoksella (esimerkiksi 5-10 mg anaprilaattia). Atropiinia (eikä glukokortikoidihormoneja) tulisi antaa verenpaineen nousulle. Jatkuvassa käytössä propranololi ei sovi, tässä tapauksessa suositellaan toista beetasalpaajaa - bisoprololia (alla).

ATENOLOL on sydänselektiivinen beetasalpaaja ilman VSA: ta. Aiemmin se oli suosittu lääke (kuten metoprololi). Sitä käytetään 1-2 kertaa päivässä. Vesiliukoinen, joten se ei pääse aivoihin. Luontainen vieroitusoireyhtymä.

METOPROLOL - sydänselektiivinen beetasalpaaja ilman BCA: ta, on samanlainen kuin atenololi. Se otetaan 2 kertaa päivässä. Atenololi ja metoprololi ovat nyt menettäneet merkityksensä bisoprololin leviämisen vuoksi.

BETAXOLOL (LOCREN) on sydänselektiivinen beetasalpaaja, jolla ei ole VSA: ta. Käytetään pääasiassa hypertension hoitoon. Se otetaan 1 kertaa päivässä.

BISOPROLOL (CONCOR) - sydänselektiivinen beetasalpaaja ilman VSA: ta. Ehkä tärkein beta-salpaajista alkaen. Kätevä sisäänpääsy (yksi kerta päivässä) ja luotettava sileä 24 tunnin verenpainetta alentava vaikutus. Vähentää verenpainetta 15-20%: lla. Ei vaikuta kilpirauhashormoneihin ja verensokeriin, joten diabetes on sallittu. Bisoprololissa peruuttaminen on vähemmän voimakasta. Eri valmistajien markkinoilla on paljon geneerisiä bisoprololia, joten voit valita edullisen. Valko-Venäjällä edullisin geneerinen lääke on tänään Bisoprolol-lugal (Ukraina).

ESMOLOL - saatavana vain liuoksena laskimonsisäiseen antoon rytmihäiriölääkkeenä. Toiminnan kesto on 20-30 minuuttia.

NEBIVOLOL (NABILET) - sydänselektiivinen beetasalpaaja ilman VSA: ta. Myös suuri huume. Aiheuttaa verenpaineen tasaisen vähenemisen. Suurten verenpainetta alentava vaikutus ilmenee 1-2 viikon käytön jälkeen, enimmäismäärä - 4 viikon kuluttua. Nebivololi parantaa typpioksidin (NO) tuotantoa vaskulaarisessa endoteelissa. Typpioksidin tärkein tehtävä on verisuonten laajeneminen. Vuonna 1998 lääketieteellisen Nobel-palkinnon saatiin sanamuoto "typpioksidin roolin havaitsemiseksi merkintamolekyylinä sydän- ja verisuonijärjestelmän säätelyssä". Nebivololilla on useita muita myönteisiä vaikutuksia:

• vasodilaattori (vasodilataatio) (Lat. Vas - astia, dilatatio - laajennus),
• verihiutaleentulehdus (estää verihiutaleiden aggregaatiota ja trombin muodostumista),
• angioprotective (suojaa verisuonia ateroskleroosista).

CARVEDILOL - α₁-, β-salpaaja ilman BCA: ta. Kiitos eston α₁-reseptorilla, on vasodilatoiva vaikutus ja edelleen alentaa verenpainetta. Vähemmän atenololia pienentää sydämen lyöntitiheyttä. Se ei heikennä liikunnan suvaitsevaisuutta. Toisin kuin muut estäjät, alentaa veren glukoosipitoisuutta, joten sitä suositellaan tyypin 2 diabetekselle. Se on antioksidanttisia ominaisuuksia, hidastaa ateroskleroosin prosesseja. Se otetaan 1-2 kertaa päivässä. Erityisesti suositellaan kroonisen sydämen vajaatoiminnan (CHF) hoitoon.

LABETALOL - α-, β-salpaaja ja osittain stimuloi β₂-reseptoreihin. Hyvin pienentää verenpainetta hieman sykkeen nousulla. Se on antianginaalinen vaikutus. Kykenee lisäämään verensokeria. Suurilla annoksilla se voi aiheuttaa bronkospasmin samoin kuin sydänselektiivisiä beetasalpaajia. Sitä käytetään laskimoon hypertensiivisille kriiseille ja (harvemmin) suun kautta 2 kertaa päivässä hypertension hoidossa.

Huumeiden vuorovaikutukset

Kuten edellä mainittiin, beetasalpaajien ja muiden rytmihäiriölääkkeiden yhdistelmä on mahdollisesti vaarallinen. Tämä on kuitenkin ongelma kaikista rytmihäiriölääkkeistä.

Verenpainetta alentavista (hypotensiivisista) lääkkeistä vain verapamiilin ja diltiatseemin ryhmästä peräisin olevien beetasalpaajien ja kalsiumkanavan salpaajien yhdistelmä on kielletty. Tämä liittyy suurempaan sydänkomplikaatioiden riskiin, koska kaikki nämä lääkkeet vaikuttavat sydämeen, vähentävät supistusten voimakkuutta, syke ja johtokyky.

Beetasalpaajien yliannostus

Beetasalpaajien yliannostuksen oireet:

• terävä bradykardia (syke alle 45 minuutissa)
• huimaus tajunnan menetykseen asti,
• rytmihäiriö,
• akrocyoosi (siniset sormenpäät),
• jos beetasalpaaja on lipidiliukoinen ja tunkeutuu aivoihin (esimerkiksi propranololi), kooma ja kouristukset voivat kehittyä.

Apua beetasalpaajien yliannostukseen riippuu oireista:

• bradykardia - atropiini (parasympaattinen salpaaja), β₁-stimulantit (dobutamiini, isoproterenoli, dopamiini),
• sydämen vajaatoiminta - sydämen glykosidit ja diureetit,
• matala verenpaine (alle 100 mmHg: n hypotensio) - adrenaliini, mezatoni jne.
• bronkospasmilla - aminofylliini (efufilliini), isoproterenoli.

Kiinnostavaa tietää

Kun levitetään silmänräpäyksessä, beetasalpaajat vähentävät vesipitoisen huumorin muodostumista ja erittymistä, mikä vähentää silmänsisäistä painetta. Paikallisia beetasalpaajia (timololi, proksodololi, betaksololi jne.) Käytetään glaukooman hoitoon (silmäsairaus, jonka viskositeetin asteittainen kapeneminen lisääntyneen silmänpaineen vuoksi). Mahdollinen systeemisten haittavaikutusten kehitys, joka johtuu keuhkoputken kanta-antiglukoosin beetasalpaajien osumisesta nenään ja siitä vatsaan, jota seuraa imeytyminen ruoansulatuskanavaan.

Beetasalpaajia lasketaan mahdolliseksi dopingiksi ja urheilijoille tulee käyttää vakavia rajoituksia.

Täydennys Coraxanista

Huumausaineiden Coraxan (Ivabradine) kommentteja koskevien usein esitettyjen kysymysten yhteydessä korostan sen samankaltaisuutta ja eroja beetasalpaajien kanssa. Coraxan estää I_f-sinus solmukanavia ja siksi EI sovelleta beetasalpaajia.

Beetasalpaajat: lääkeluettelo

Tärkeä rooli kehon toimintojen säätelyssä ovat katekoliamiinit: adrenaliini ja noradrenaliini. Ne vapautuvat verenkiertoon ja toimivat erityisen herkkien hermopäätteiden - adrenoreseptoreiden kautta. Viimeksi mainitut on jaettu kahteen suureen ryhmään: alfa- ja beta-adrenoreseptorit. Beeta-adrenoreseptorit sijaitsevat monissa elimissä ja kudoksissa ja jaetaan kahteen alaryhmään.

Kun β1-adrenoreseptorit aktivoidaan, sydämen supistumisen taajuus ja vahvuus lisääntyvät, sepelvaltimot liukenevat, sydämen johtokyky ja automatismi paranevat, glykogeenin hajoaminen maksassa ja energian lisääntyminen muodostuvat.

Kun β2-adrenoreseptorit ovat innoissaan, verisuonien ja keuhkoputkien lihakset ovat rentoja, kohdun sävy vähenee raskauden aikana, insuliinin erittyminen ja rasvan erittyminen. Näin ollen beta-adrenergisten reseptorien stimulointi katekoliamiinien avulla johtaa kaikkien kehon voimien aktivoimiseen aktiiviseen elämään.

Beta-adrenoblockerit (BAB) - ryhmä lääkkeistä, jotka sitovat beeta-adrenergisiä reseptoreita ja estävät katekoliamiineja käyttämästä niitä. Näitä lääkkeitä käytetään laajalti kardiologiassa.

Toiminnan mekanismi

BAB vähentää sydämen supistusten taajuutta ja voimakkuutta, vähentää verenpainetta. Tämän seurauksena sydämen lihasten hapenkulutus vähenee.

Diastole on pidennetty - lepoaika, sydämen lihaksen rentoutuminen, jonka aikana sepelvaltimoilla on täynnä verta. Suklikan diastolisen paineen aleneminen edistää myös sepelvaltimoiden perfuusion (sydänlihaksen verenkiertoa) paranemista.

Verenkierron jakautuminen normaalisti verenlähteestä iskeemisiin alueisiin on, minkä seurauksena liikunnan toleranssi paranee.

BAB: llä on rytmihäiriölääkkeitä. Ne inhiboivat katekoliamiinien kardiotoksista ja rytmihäiriölääkettä sekä estävät kalsiumionien kerääntymisen sydänsoluissa, mikä pahentaa energia-aineenvaihduntaa sydänlihassa.

luokitus

BAB - laaja lääkeryhmä. Ne voidaan luokitella monella tavalla.
Kardioselektiivisyys on lääkeaineen kyky estää vain p-adrenoreseptoreita vaikuttamatta β2-adrenoreseptoreihin, jotka sijaitsevat keuhkoputkien, alusten ja kohdun seinämissä. Mitä korkeampi BAB: n selektiivisyys on, sitä turvallisempaa käytetään hengitysteiden ja perifeeristen alusten samanaikaisten sairauksien sekä diabeteksen kanssa. Selektiivisyys on kuitenkin suhteellinen käsite. Kun lääke nimitetään suurina annoksina, valikoivuuden aste pienenee.

Jotkut verisuonten beetasalpaajilla on luontainen sympatomimeettiaktiivisuus: kyky stimuloida beeta-adrenergisiä reseptoreja jossain määrin. Verrattuna tavanomaiseen BAB: hen verrattuna tällaiset lääkkeet hidastavat sydämen rytmiä ja sen supistumisten voimakkuutta, aiheuttavat harvinaisimmin vieroitusoireiden kehittymistä ja heikentävät negatiivisesti lipidien metaboliaa.

Jotkut verenvuototabletit pystyvät edelleen laajentamaan astioita, toisin sanoen niillä on vasodilatointikyky. Tämä mekanismi toteutetaan selkeän sisäisen sympatomimeettisen aktiivisuuden, alfa-adrenoreseptoreiden estämisen tai suoraa toimintaa vastaan ​​verisuoniseinillä.

Toiminnan kesto riippuu useimmiten BAB: n kemiallisen rakenteen ominaisuuksista. Lipofiiliset aineet (propranololi) kestää useita tunteja ja ne poistetaan nopeasti kehosta. Hydrofiiliset lääkkeet (atenololi) ovat tehokkaita pidempään, niitä voidaan käyttää harvemmin. Tällä hetkellä on myös luotu pitkävaikutteisia lipofiilisiä aineita (metoprololi-retard). Lisäksi on olemassa erittäin lyhyt toiminta-aika - jopa 30 minuuttia (esmololi).

Luettelo

1. Ei-bioselektiivinen BAB:

A. Ilman sisäistä sympatomimeettistä toimintaa:

• propranololi (anapriliini, obzidan);
• nadololi (korgard);
• sotaloli (sogexal, tensol);
• timololi (saarto);
• nipradiloli;
• flestrolol.

B. Sisäisellä sympatomimeettisellä toiminnalla:

• oksprenololi (trazicor);
• pindololi (viski);
• alprenololi (aptin);
• penbutololi (betapressiini, levatoli);
• bopindololi (hiekkamonormaali);
• busindololi;
• dilevaloli;
• karteololi;
• labetalolia.

2. Cardio selektiivinen BAB:

A. Ilman sisäistä sympatomimeettistä toimintaa:

• metoprololi (beteloc, beteloczok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, aegiloc);
• atenololi (beta, tenormiini);
• betaksololi (betak, lokren, karlon);
• esmololi (aallonmurtaja);
• bisoprololi (aritel, bidoppi, bioli, biprol, bisogamma, bisomori, concor, corbis, cordinorm, koronaali, niperten, renkaat);
• karvediloli (akridiloli, bagodiloli, vedicardoli, dilatrend, carvedigamma, karvenal, korumi, rekardium, tollitoni);
• Nebivololi (bineloli, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Sisäisellä sympatomimeettisellä toiminnalla:

• acebutaloli (acecor, sektrinen);
• talinololi (kordanum);
• prololin tavoitteet;
• epanololi (vazaari).

3. BAB, jolla on vasodilatointikyky:

• amozulalol;
• busindololi;
• dilevaloli;
• labetalolia;
• medroksalol;
• nipradiloli;
• pindololin.

4. BAB pitkävaikutteinen:

5. BAB-ultrashort-toiminta, sydänselektiivinen:

Käyttö sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksiin

Angina Stressi

Useissa tapauksissa verisuonten vajaatoiminta on yksi johtavista aineista angina pectoriksen hoitoon ja ehkäisyyn. Toisin kuin nitraatit, nämä lääkkeet eivät aiheuta suvaitsevaisuutta (lääkeaineiden vastustuskykyä) pitkäaikaisessa käytössä. BAB: t kykenevät kerääntymään (kerääntymään) kehoon, mikä sallii ajan myötä vähentää lääkkeen annostusta. Lisäksi nämä työkalut suojaavat sydämen lihaksia itse, parantaen ennustetta vähentämällä toistuvan sydäninfarktin riskiä.

Kaikki BAB: n antianginaalinen aktiivisuus on suunnilleen sama. Heidän valinta perustuu vaikutuksen kestoon, haittavaikutusten vakavuuteen, kustannuksiin ja muihin tekijöihin.

Aloita hoito pienellä annoksella, vähitellen kasvattamalla sitä tehokkaaksi. Annostus valitaan niin, että lepotilassa oleva syke ei ole pienempi kuin 50 minuutissa ja systolinen verenpainetaso on vähintään 100 mmHg. Art. Terapeuttisen vaikutuksen alkamisen (aivohalvausten lopettaminen, liikunnan toleranssin paraneminen) annos pienenee vähitellen vähimmäisteholle.

Pitkäaikainen BAB-annosten käyttö ei ole suositeltavaa, koska se lisää merkittävästi sivuvaikutusten riskiä. Näiden varojen riittämättömällä tehokkuudella on parempi yhdistää ne muiden huumeiden kanssa.

BAB: ää ei voida peruuttaa äkillisesti, koska se voi aiheuttaa peruuttamisen oireyhtymää.

BAB on erityisen käyttökelpoinen, jos angina pectoris yhdistetään sinusitakardialla, verenpainetauti, glaukooma, ummetus ja maha-ruokatorven refluksi.

Sydäninfarkti

BAB: n varhainen käyttö sydäninfarktissa edistää sydänlihaksenkorvan vyöhykkeen rajoittamista. Tämä vähentää kuolleisuutta, vähentää toistuvan sydäninfarktin ja sydänpysähdyksen riskiä.

Tällä vaikutuksella on BAB ilman sisäistä sympatomimeettista aktiivisuutta, on edullista käyttää sydänselektiivisiä aineita. Ne ovat erityisen käyttökelpoisia sydäninfarktin yhdistelmänä valtimotukosyövän, sinus-takykardia, postinfarkti angina ja eteisvärinän tachysystolinen muoto.

BAB voidaan määrätä välittömästi, kun potilas on otettu sairaalaan kaikille potilaille ilman vasta-aiheita. Sivuvaikutusten puuttuessa hoito niiden kanssa jatkuu vähintään vuoden kuluttua sydäninfarktista.

Krooninen sydämen vajaatoiminta

BAB: n käyttöä sydämen vajaatoiminnassa tutkitaan. Uskotaan, että niitä voidaan käyttää yhdistelemällä sydämen vajaatoiminta (erityisesti diastolinen) ja rasitusrintakipu. Rytmihäiriöt, valtimonopeus, eteisvärinän tachyyttinen muoto yhdessä kroonisen sydämen vajaatoiminnan kanssa ovat myös syy tämän lääkeryhmän nimeämiseen.

hypertoninen tauti

Verisuonitaudit on osoitettu hypertension hoidossa, jota vaikeuttaa vasemman kammion hypertrofia. Niitä käytetään myös laajalti nuorilla potilailla, jotka johtavat aktiiviseen elämäntyyliin. Tämä lääkeryhmä on määrätty verenpainetaudin yhdistelemiseksi angina pectoriksella tai sydämen rytmihäiriöillä sekä myokardiaalisen infarktin jälkeen.

Sydänrytmihäiriöt

Vatsalausekkeita käytetään tällaisiin sydämen rytmihäiriöihin kuin eteisvärinä ja eteisvärinä, supraventrikulaariset rytmihäiriöt, huonosti siedetty sinusitakardia. Ne voidaan myös määrätä kammion rytmihäiriöille, mutta niiden tehokkuus tässä tapauksessa on tavallisesti vähemmän voimakasta. BAB: tä yhdessä kaliumvalmisteiden kanssa käytetään glykosidisen myrkytyksen aiheuttamien rytmihäiriöiden hoitoon.

Haittavaikutuksia

Sydän- ja verisuonijärjestelmä

BAB estää sinus-solmun kyvyn tuottaa impulseja, jotka aiheuttavat sydämen supistuksia ja aiheuttavat sinusbradykardia - hidastaa pulssiarvon alle 50 minuutissa. Tämä haittavaikutus on merkittävästi vähemmän voimakas verenvuotosairauksissa, joilla on luontainen sympatomimeettinen aktiivisuus.

Tämän ryhmän lääkkeet voivat aiheuttaa vaihtelevaa atrioventrikulaarista saartoa. Ne vähentävät sydämen supistumisen tehoa. Viimeinen haittavaikutus on vähemmän verrattavissa BAB: ssä vasodilatoivilla ominaisuuksilla. BAB vähentää verenpainetta.

Tämän ryhmän lääkkeet aiheuttavat perifeeristen alusten kouristusta. Kylmä ääripää voi ilmetä, Raynaud-oireyhtymä huononee. Nämä haittavaikutukset ovat lähes olemattomat lääkkeistä, joilla on vasodilataatioominaisuuksia.

BAB vähentää munuaisten verenkiertoa (paitsi nadololi). Koska perifeerisen verenkierron heikkeneminen näiden varojen hoidossa on toisinaan huomattava yleinen heikkous.

Hengityselimet

BAB: t aiheuttavat bronkospasmin johtuen P2-adrenoreseptoreiden samanaikaisesta estämisestä. Tämä sivuvaikutus on vähemmän selkeä sydänselektiivisissä lääkkeissä. Kuitenkin niiden annokset, jotka ovat tehokkaita anginaa tai verenpainetta vastaan, ovat usein varsin korkeita, kun taas sydänselektiivisyys vähenee merkittävästi.
BAB: n suurien annosten käyttö voi aiheuttaa apneaa tai hengityksen väliaikaista lopettamista.

BAB pahentaa allergisten reaktioiden kulkua hyönteisten puremiin, lääkkeisiin ja ruoka-allergeeneihin.

Hermosto

Propranololi, metoprololi ja muut lipofiiliset BAB: t tunkeutuvat verestä aivosoluihin veri-aivoesteen kautta. Siksi ne voivat aiheuttaa päänsärkyä, unihäiriöitä, huimausta, muistin heikkenemistä ja masennusta. Vaikeissa tapauksissa on hallusinaatioita, kouristuksia, koomaa. Nämä haittavaikutukset ovat huomattavasti harvinaisempia hydrofiilisissä verenpainelääkkeissä, erityisesti atenololissa.

BAB: n hoitoon voi liittyä neuromuskulaarisen johtumisen rikkominen. Tämä johtaa lihasheikkouteen, vähentyneeseen kestävyyteen ja väsymykseen.

aineenvaihdunta

Epäselektiiviset verisuonten häiriöt estävät insuliinituotannon haimassa. Toisaalta nämä lääkkeet estävät glukoosin mobilisaatiota maksasta, mikä osaltaan edistää pitkittyneen hypoglykemian kehittymistä diabetesta sairastavilla potilailla. Hypoglykemia edistää adrenaliinin vapautumista verenkiertoon, joka vaikuttaa alfa-adrenoreseptoreihin. Tämä johtaa verenpaineen merkittävään nousuun.

Siksi, jos on tarpeen määrätä BAB potilaille, joilla on samanaikainen diabetes, on suositeltavaa käyttää sydänselektiivisiä lääkkeitä tai korvata ne kalsiumantagonisteilla tai muilla ryhmillä.

Monet BABit, erityisesti ei-selektiiviset, vähentävät "hyvän" kolesterolin (suuren tiheän alfa-lipoproteiinin) veritasoja ja lisäävät "huonojen" (triglyseridien ja hyvin matala-tiheä lipoproteiinien) tasoa. Tämä puute on riistetty lääkkeistä, joilla on β1-sisäinen sympatomimeetti- ja a-estävä aktiivisuus (karvediloli, labetololi, pindololi, dilevaloli, tseliprololi).

Muut haittavaikutukset

BAB: n hoito joissakin tapauksissa liittyy seksuaaliseen toimintahäiriöön: erektiohäiriöön ja seksuaalisen halun menetykseen. Tämän vaikutuksen mekanismi on epäselvä.

BAB voi aiheuttaa ihon muutoksia: ihottuma, kutina, erythema, psoriaasin oireet. Harvoissa tapauksissa hiustenlähtö ja stomatiitti kirjataan.

Yksi vakavista sivuvaikutuksista on verenmuodostuksen estäminen agranulosytoosin ja trombosytopeenisen purppuran kehittymisen myötä.

Peruuttamisongelma

Jos BAB: tä käytetään pitkään suurella annoksella, hoiton äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa niin kutsutun vieroitusoireyhtymän. Se ilmenee angina-iskujen lisääntymisen, kammion rytmihäiriöiden esiintymisen ja sydäninfarktin kehittymisen myötä. Lievissä tapauksissa vieroitusoireyhtymään liittyy takykardia ja verenpaineen nousu. Lopettamis-oireyhtymä ilmenee tavallisesti useita päiviä BAB: n pysäyttämisen jälkeen.

Jotta vältetään vetäytymisen oireyhtymän kehitys, sinun on noudatettava seuraavia sääntöjä:

• perua BAB hitaasti kahden viikon kuluessa, vähitellen vähentää annostusta yhdellä annoksella;
• BAB: n lopettamisen aikana ja sen jälkeen on tarpeen rajoittaa liikuntaa, tarvittaessa lisätä nitraattien ja muiden antianginaalisten lääkkeiden annostusta sekä verenpainetta alentavia lääkkeitä.

Vasta

BAB on täysin vasta-aiheinen seuraavissa tilanteissa:

• keuhkoödeema ja kardiogeeninen sokki;
• vaikea sydämen vajaatoiminta;
• keuhkoastma;
• sairas sinus -oireyhtymä;
• atrioventricular block II - III astetta;
• systolisen verenpaineen taso on 100 mmHg. Art. ja alle;
• syke alle 50 minuutissa;
• huonosti ohjattu insuliinista riippuva diabetes mellitus.

Suhteellinen vasta-aihe BAB-Raynaudin oireyhtymän ja ääreisvaltimon ateroskleroosin nimeämiseen jaksottaisen claudication kehittymisen myötä.